1451. Auclanityl 875/125mg (Amoxicilin 875mg + Acid clavulanic 125mg, Hộp 2 vỉ nhôm x 7 viên nén bao phim, Thùng 143h) Tipharco (Hoá đơn bán lẻ)

Chỉ định

Điều trị các nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm trong các trường hợp:

Nhiễm khuẩn nặng đường hô hấp trên: Viêm amidan, viêm xoang, viêm tai giữa đã được điều trị bằng các kháng sinh thông thường nhưng không giảm.

Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới bởi các chủng H.influenzae và Branhamella catarrbalis sản sinh beta – lactamase: Viêm phế quản cấp và đợt cấp của viêm phế quản mạn, viêm phổi mắc phải ở cộng đồng.

Nhiễm khuẩn nặng đường tiết niệu bởi các chủng E. coli, Klebsiella và Enterobacter sản sinh: Viêm bàng quang, viêm niệu đạo, viêm bể thận.

Nhiễm khuẩn da và mô mềm: Mụn nhọt, áp xe, nhiễm khuẩn vết thương.

Nhiễm khuẩn xương và khớp: Viêm tủy xương.

Dược lực học

Amoxicilin là kháng sinh bán tổng hợp thuộc họ beta – lactam có phổ diệt khuẩn rộng đối với nhiều vi khuẩn gram dương và gram âm do ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Nhưng vì amoxicilin rất dễ bị phân hủy bởi beta – lactamase, do đó không có tác dụng đối với những chủng vi khuẩn sản sinh ra các enzym này (nhiều chủng Enterobacteriaceae và Haemophilus influenzae).

Acid clavulanic do sự lên men của Streptomyces clavuligerus, có cấu trúc beta – lactam gần giống với penicilin, có khả năng ức chế beta – lactamase do phần lớn các vi khuẩn gram âm và Staphylococcus sinh ra. Đặc biệt nó có tác dụng ức chế mạnh các beta – lactamase truyền qua plasmid gây kháng các penicilin và các cephalosporin. Bản thân acid clavulanic có tác dụng kháng khuẩn rất yếu.

Acid clavulanic giúp cho amoxicilin không bị beta – lactamase phá hủy, đồng thời mở rộng thêm phổ kháng khuẩn của amoxicilin một cách hiệu quả đối với nhiều vi khuẩn thông thường đã kháng lại amoxicilin, kháng các penicilin khác và các cephalosporin.

Dược động học

Amoxicilin và acid clavulanic đều hấp thu dễ dàng qua đường uống. Nồng độ 2 chất này trong huyết thanh đạt tối đa sau 1 – 2 giờ uống thuốc. Với liều 500mg sẽ có 8 – 94g/ml amoxicilin và khoảng 3kg/ml acid clavulanic trong huyết thanh. Sau 1 giờ uống 20mg/kg amoxicilin + 5mg/kg acid clavulanic, sẽ có trung bình 8,7kg/ml amoxicilin và 3ng/ml acid clavulanic trong huyết thanh. Sự hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn và tốt nhất là uống ngay trước bữa ăn.

Khả dụng sinh học đường uống của amoxicilin là 90% và của acid clavulanic là 75%. Nửa đời sinh học của amoxicilin trong huyết thanh 1 – 2 giờ và của acid clavulanic là khoảng 1 giờ.

55 – 70% amoxicilin và 30 – 40% acid clavulanic được thải qua nước tiểu dưới dạng hoạt động. Probenecid kéo dài thời gian đào thải của amoxicilin nhưng không ảnh hưởng đến sự đào thải của acid clavulanic.