CHI TIẾT SẢN PHẨM
Daklife V/10, H/30
SDK: VD-27392-17
NHÓM TIM MẠCH - TIỂU ĐƯỜNG
Giảm các biến cố huyết khối do xơ vữa ở bệnh nhân có tiền sử xơ vữa động mạch biểu hiện bởi đột quỵ thiếu máu cục bộ (từ 7 ngày đến ít hơn 6 tháng), nhồi máu cơ tim (từ vài ngày đến ít hơn 35 ngày) hoặc bệnh lý động mạch ngoại biên đã thành lập.
Kết hợp với acetyl salicylic acid để điều trị cho bệnh nhân bị hội chứng mạch vành cấp tính mà không có đoạn ST chênh lên (đau thắt ngực không ổn định hoặc nhồi máu cơ tim không có sóng Q).
Phòng ngừa các biến cố huyết khối xơ vữa huyết khối và rung tâm nhĩ.
Ở những bệnh nhân người lớn có rung tâm nhĩ với ít nhất 1 yếu tố nguy cơ biến cố mạch máu, không phù hợp cho việc điều trị bằng thuốc kháng vitamin K và những người có nguy cơ chảy máu thấp, clopidogrel được chỉ định dùng để kết hợp với aspirin liều thấp để phòng chống xơ vữa huyết khối và huyết khối, bao gồm đột quỵ.
DẠNG BÀO CHẾ
- Viên nén bao phim.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
- Hộp 3 vỉ x 10 viên.
CÔNG THỨC
- Clopidogrel (dưới dạng Clopidogrel bisulfat)
75mg
- Tá dược
vừa đủ 1 viên
(Lactose, Avicel 101, PVP K30, Disolcel, Acid stearic, Aerosil 200,,..)
CHỈ ĐỊNH
- Giảm các biến cố huyết khối do xơ vữa ở bệnh nhân có tiền sử xơ vữa động mạch biểu hiện bởi đột quỵ thiếu máu cục bộ (từ 7 ngày đến ít hơn 6 tháng), nhồi máu cơ tim (từ vài ngày đến ít hơn 35 ngày) hoặc bệnh lý động mạch ngoại biên đã thành lập.
- Kết hợp với acetyl salicylic acid để điều trị cho bệnh nhân bị hội chứng mạch vành cấp tính mà không có đoạn ST chênh lên (đau thắt ngực không ổn định hoặc nhồi máu cơ tim không có sóng Q).
- Phòng ngừa các biến cố huyết khối xơ vữa huyết khối và rung tâm nhĩ.
- Ở những bệnh nhân người lớn có rung tâm nhĩ với ít nhất 1 yếu tố nguy cơ biến cố mạch máu, không phù hợp cho việc điều trị bằng thuốc kháng vitamin K và những người có nguy cơ chảy máu thấp, clopidogrel được chỉ định dùng để kết hợp với aspirin liều thấp để phòng chống xơ vữa huyết khối và huyết khối, bao gồm đột quỵ.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
- Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Bệnh gan nặng.
- Bệnh nhân bị bệnh loét đường tiêu hóa tiến triển, chảy máu não.
- Phụ nữ có thai, phụ nữ cho con bú.
ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC
- Clopidogrel là một dẫn chất thienopyridin có cấu trúc và tác dụng dược lý tương tự ticlopidin, là chất ức chế kết tập tiểu cầu. Clopidogrel là tiền chất (prodrug) với tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu phụ thuộc vào chuyển hóa ở gan thành chất chuyển hóa thiol có hoạt tính. Khi uống liều hằng ngày clopidogrel 75mg, tác dụng ức chế ngưng tập tiểu cầu xuất hiện trong ngày điều trị đầu tiên và đạt được ức chế 40-60% ở mức ổn định khoảng 3-7 ngày. Sau khi ngừng thuốc, sự ngưng tập tiểu cầu và thời gian chảy máu trở về mức ban đầu trong vòng 5 ngày.
ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC
- Clopidogrel được hấp thu nhanh chóng sau khi uống liều lặp lại 75mg Clopidogrel, với nồng độ đỉnh trong huyết tương (khoảng 3mg/l) của chất chuyển hoá chính trong tuần hoàn đạt được trong khoảng 1 giờ sau khi uống. Clopidogrel được thuỷ phân nhanh chóng thành các dẫn xuất acid carboxylic. Dẫn xuất glucoronid của acid carboxylic cũng quan sát được trong huyết tương và trong nước tiểu. Clopidogrel và các chất chuyển hóa được thải trừ qua nước tiểu và phân. Khoảng 50% liều uống được thải trừ qua nước tiểu và 46% thải trừ qua phân
CẢNH BÁO VÀ THẬN TRONG KHI DÙNG THUỐC
- Do clopidogrel làm kéo dài thời gian chảy máu, cần thận trọng khi sử dụng cho những bệnh nhân có nguy cơ chảy máu do chấn thương, phẫu thuật, hoặc chảy máu bệnh lý như loét dạ dày tá tràng, chảy máu nội nhãn, chảy máu nội sọ. Nếu bệnh nhân cần phẫu thuật, phải ngưng thuốc trước 5 ngày.
- Khi nghi có xuất huyết hoặc rối loạn về huyết học trong quá trình điều trị bằng :clopidogrel phải xét nghiệm số lượng hồng cầu và các xét nghiệm thích hợp khác.
- Xuất huyết giảm tiểu cầu (trong vòng 2 tuần điều trị đầu tiên) đã xảy ra ở một số trường hợp dẫn tới tử vong, trong trường hợp xảy ra xuất huyết giảm tiểu cầu cần thay huyết tương cấp cứu.
- Ở những bệnh nhân có tiền sử cơn thiếu máu não cục bộ, nếu kết hợp điều trị dự phòng bằng aspirin phối hợp với clopidogrel tăng hiệu quả so với dùng clopidogrel đơn thuần mà còn làm tăng nguy cơ chảy máu lớn.
- Nguy cơ chảy máu tiêu hóa tăng khi sử dụng clopidogrel, do đó phải thận trọng khi dùng cho bệnh nhân có tổn thương ở đường tiêu hóa có xu hướng chảy máu như bị loét. Trong thời gian điều trị bằng clopidogrel cũng cần thận trọng nếu sử dụng các thuốc khác có nguy cơ gây loét đường tiêu hóa.
- Những bệnh nhân có suy gan hoặc suy thận cũng cần sử dụng thận trọng. Cho đến nay, có rất ít các thông tin liên quan đến tính an toàn của clopidogrel đối với các đối tượng này.
- Cần thông báo cho bệnh nhân biết họ dễ bị bầm tím và chảy máu, thời gian chảy máu kéo dài trong thời gian sử dụng clopidogrel. Bệnh nhân cũng cần thông báo cho thầy thuốc và nha sĩ rằng họ đang sử dụng clopidogrel trước khi họ phải phẫu thuật hoặc dùng thuốc khác.
SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ
- Thời kỳ mang thai: Tuy nhiên chưa có nghiên cứu nào tiến hành trên phụ nữ có thai. Do đó, chỉ sử dụng clopidogrel cho những phụ nữ có thai khi thật cần thiết.
- Thời kỳ cho con bú: Cho đến nay, chưa có thông tin cho biết clopidogrel có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Do đó cần cân nhắc việc ngừng cho con bú trong thời gian dùng clopidogrel hoặc ngừng clopidogrel tùy thuộc vào mức độ cần thiết phải dùng thuốc ở người mẹ đang cho con bú.
ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE, VẬN HÀNH MÁY MÓC
- Clopidogrel không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc
TƯƠNG TÁC, TƯƠNG KỴ CỦA THUỐC
- Acetyl salicylic acid: có thể xảy ra tăng nguy cơ chảy máu khi kết hợp acetyl salicylic acid 500mg x2 lần/ngày với clopidogrel 75mg/ngày. Thận trọng khi kết hợp hai thuốc trên.
- Heparin: dùng kết hợp với clopidogrel có thể gia tăng nguy cơ chảy máu.
- Thuốc kháng viêm không steroid (NSAID): có hiện tượng gia tăng xuất huyết dạ dày ẩn khi dùng phối hợp naloxon với clopidogrel cho người khỏe mạnh, chưa có kết quả nghiên cứu về sự phối hợp giữa clopidogrel với các NSAID khác.
- Thuốc chống đông đường uống: Dùng đồng thời clopidogrel đường uống với thuốc chống đông máu không được khuyến khích vì nó có thể làm tăng cường độ chảy máu.
- Thuốc ức chế thụ thể glycoprotein Ib/IIIa: thận trọng khi dùng kết hợp với clopidogrel vì có thể làm tăng nguy cơ xuất huyết do chấn thương, phẫu thuật hay các bệnh lý khác.
- Thuốc tiêu sợi huyết: Tính an toàn khi dùng phối hợp clopidogrel với các thuốc tiêu sợi huyết đặc hiệu hay không đặc hiệu fibrin và heparins được đánh giá ở bệnh nhân nhồi máu cơ tim cấp tính.
- Thuốc ức chế bơm proton: có thể gây tương tác dược động học với clopidogrel (làm giảm nồng độ chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidgrel) và tương tác dược lực học (làm giảm tác dụng kháng tiểu cầu), do thuốc ức chế bơm proton ức chế CYP2C19 làm cho giảm tác dụng của clopidogrel. Tác dụng của clopidogrel có thể giảm đi khi dùng kèm các thuốc sau: Các thuốc chẹn kênh calci, kháng sinh nhóm macrolid, thuốc chống viêm không steroid, thuốc ức chế bơm proton, các thuốc ức chế CYP2C19.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN CỦA THUỐC (ADR)
- Rất thường gặp: Rối loạn tiêu hóa có thể đến 27%, có thể gặp đau bụng, nôn, chán ăn, viêm dạ dày, táo bón,đau ngực (8%), phù mạch (4%), tăng huyết áp (4%), đau đầu (3-8%), chóng mặt (2-6%), mệt mỏi (3%), đau mỏi người (6%), ngứa (4%), ban đỏ (3%).
- Thường gặp: Rung nhĩ, suy tim, nhịp nhanh, ngất., mất ngủ, chóng mặt, lo âu, chàm
- Các ADR này ít gặp nhưng trầm trọng, có thể đe dọa tính mạng: Suy gan cấp, mất bạch cầu hạt, dị ứng, phản vệ, phát ban, phù mạch, thiếu máu, tăng bilirubin máu, co thắt phế quản, hồng ban đa dạng nhiễm sắc, chảy máu màng phổi, viêm gan, viêm phổi kẽ, chảy máu nội sọ, hoại tử thiếu máu cục bộ, chảy máu nội nhãn, viêm tụy, hội chứng Stevens-Johnson, giảm tiểu cầu, xuất huyết giảm tiểu cầu, hoại tử da nhiễm độc, viêm mạch, giảm bạch cầu trung tính trầm trọng.
- Thông báo cho bác sĩ biết những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ
- Triệu chứng quá liều: Quá liều clopidogrel có thể dẫn tới chảy máu kéo dài và biến chứng của chảy máu. Thực nghiệm trên động vật đã cho thấy các biểu hiện của quá liều. Các triệu chứng của quá liều clopidogrel là nôn, mệt lả, khó thở, chảy máu tiêu hóa. Thực nghiệm cho thấy một liều uống clopidogrel 1500mg hoặc 2000mg/kg đã gây tử vong cho chuột nhắt và chuột cống; liều 3000mg/kg gây tử vong cho khỉ đầu chó.
- Xử trí quá liều: Xử trí quá liều clopidogrel bằng truyền tiểu cầu để làm đối kháng tác dụng dược lý của clopidogrel.
CÁCH DÙNG, LIỀU DÙNG
- Cách dùng: Dùng đường uống.
- Liều dùng:
Người trưởng thành và người già: Clopidogrel được khuyên dùng với liều duy nhất 75mg/ngày dùng trong hay ngoài bữa ăn.
Ở bệnh nhân bị hội chứng mạch vành cấp tính:
+ Hội chứng mạch vành cấp tính không có đoạn ST chênh lên (đau thắt ngực không ổn định hoặc hoặc nhồi máu cơ tim không có sóng Q), nên bắt đầu điều trị bằng clopidogrel với liều nạp 300mg dùng một lần duy nhất và sau đó tiếp tục với liều 75mg một lần/ngày (kết hợp với ASA 75mg-325mg hàng ngày). Do liều ASA càng cao thì nguy cơ xuất huyết càng cao, do vậy không dùng ASA với liều vượt quá 100mg. Thời gian điều trị tối ưu chưa được xác định chính thức. Dữ liệu thử nghiệm lâm sàng hỗ trợ việc dùng đến 12 tháng và lợi ích tối đa được ghi nhận từ tháng thứ 3 (tham khảo Dược lực)
Nhồi máu cơ tim cấp tính có đoạn ST chênh lên: dùng liều nạp kết hợp với ASA sau đó dùng 75mg mỗi ngày kết hợp với ASA. Ở bệnh nhân trên 75 tuổi, không dùng liều nạp lúc khởi đầu điều trị. Liệu pháp kết hợp nên được khởi đầu càng sớm càng tốt sau khi bắt đầu có triệu chứng và tiếp tục duy trì đến ít nhất 4 tuần. Lợi ích của sự kết hợp giữa clopidogrel với ASA dùng sau 4 tuần chưa được nghiên cứu.
BẢO QUẢN
- Bảo quản nơi khô, nhiệt độ không quá 30ºC, tránh ánh sáng.
TIÊU CHUẨN ÁP DỤNG
- TCCS
