1666. Essividine (Pregabalin 75mg, hộp 56 viên) Bostonpharma

Thành phần của Thuốc Essividine 75mg

Công dụng của Thuốc Essividine 75mg

Chỉ định

Thuốc Essividine được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Phối hợp cùng các thuốc chống co giật khác trong điều trị động kinh cục bộ ở người lớn.
• Điều trị đau do nguyên nhân thần kinh như viêm dây thần kinh ngoại vi do đái tháo đường, đau thần kinh sau Herpes.
• Điều trị rối loạn lo âu lan tỏa.
• Điều trị đau cơ do xơ hóa.

Dược lực học

Pregabalin là một thuốc chống co giật và giảm đau.

Pregabalin có cấu trúc tương tự chất ức chế thần kinh trung ương GABA, song không gắn trực tiếp với các thụ thể GABA, hay thụ thể của benzodiazepin, không làm tăng đáp ứng của GABA, trên các tế bào thần kinh nuôi cấy, cũng không làm thay đổi nồng độ GABA trên não chuột, không ảnh hưởng đến thu hồi cũng như thoái giáng GABA.

Trên các tế bào thần kinh nuôi cấy, sử dụng lâu dài pregabalin sẽ làm tăng mật độ các protein vận chuyển và tăng tốc độ vận chuyển GABA. Pregabalin gắn với các mô thần kinh trung ương với ái lực cao tại vị trí α2 - δ có thể liên quan đến tác dụng giảm đau và chống co giật của pregabalin.

In vitro, pregabalin làm giảm sự giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh phụ thuộc calci như glutamat, norepinephrin, peptid liên quan đến gen điều hòa calcitonin, và chất P1 có thể thông qua điều hòa chức năng của kênh calci. 

Dược động học

Hấp thu

Pregabalin được hấp thu nhanh khi uống lúc đói, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1 giờ sau khi uống cả liều đơn và liều đa. Sinh khả dụng đường uống của pregabalin khoảng trên 90% và phụ thuộc vào liều dùng. Khi dùng nhắc lại, trạng thái ổn định đạt được trong 24 - 48 giờ.

Tỉ lệ hấp thu của pregabalin giảm khi dùng cùng thức ăn dẫn đến giảm Cmax khoảng 25 - 30% và kéo dài Tmax sau khoảng 2,5 giờ. Tuy nhiên, dùng chung với thức ăn không có ảnh hưởng đáng kể nào về lâm sàng đối với mức độ hấp thu của pregabalin. 

Phân bố

Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, pregabalin đi qua hàng rào máu não ở chuột và khỉ. Pregabalin đi qua nhau thai ở chuột và bài tiết qua sữa ở chuột mẹ. Ở người, thể tích phân bố của pregabalin sau khi dùng đường uống khoảng 0,56 l/kg. Pregabalin không gắn kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Pregabalin được chuyển hóa không đáng kể trong cơ thể người. Khoảng 98% liều uống được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng không đổi. Dẫn xuất N - methylat của pregabalin, chất chuyển hóa chính được tìm thấy trong nước tiểu, chỉ chiếm khoảng 0,9% liều dùng. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, không có dấu hiệu nào về sự biến đổi đồng phân tả truyền (S - enantiomer) thành đồng phân hữu truyền (R - enantiomer). 

Thải trừ

Pregabalin được đào thải chủ yếu qua thận dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải trung bình là 6,3 giờ. Độ thanh thải huyết tương và thanh thải thận của pregabalin tỉ lệ thuận với độ thanh thải creatinin của bệnh nhân. Do đó, cần điều chỉnh liều trên những bệnh nhân suy giảm chức năng thận hoặc đang thấm tách máu. 

Cách dùng Thuốc Essividine 75mg

Cách dùng

Essividine được dùng bằng đường uống, có thể dùng cùng thức ăn hoặc không. 

Liều dùng

Người lớn

Phối hợp các thuốc chống co giật trong điều trị động kinh cục bộ

Liều khởi đầu là 150 mg chia 2 lần/ngày.

Sau 1 tuần điều trị, tùy theo đáp ứng và khả năng dung nạp của bệnh nhân có thể tăng liều lên 300 mg/ngày.

Nếu cần thiết tăng lên liều tối đa là 600 mg/ngày sau 1 tuần điều trị kế tiếp.

Đau dây thần kinh do đái tháo đường

Liều khởi đầu là 150 mg/ngày, có thể tăng lên trong 1 tuần tới liều tối đa khuyến cáo là 300 mg/ngày.

Tăng liều không tăng thêm lợi ích nhưng thêm nhiều ADR (phản ứng có hại). 

Đau do viêm dây thần kinh, đau sau Herpes

Liều khuyến cáo là 150 - 300 mg/ngày.

Có thể khởi đầu với liều 150 mg/ngày, sau đó tăng liều đến 300 mg/ngày trong vòng 1 tuần tùy theo hiệu quả và sự dung nạp.

Nếu vẫn không đỡ sau 2 – 4 tuần điều trị với liều 300 mg/ngày, có thể tăng liều lên đến 600 mg/ngày.

Liều trên 300 mg/ngày chỉ dành cho người vẫn đang đau và dung nạp được liều 300 mg/ngày vì tiềm năng nhiều ADR do liều cao. 

Rối loạn lo âu lan tỏa

Liều khởi đầu 150 mg/ngày, có thể tăng dần liều sau mỗi tuần với khoảng cách tăng liều 150 mg tới liều tối đa là 600 mg/ngày. 

Đau cơ do xơ hóa

Liều khởi đầu là 150 mg/ngày, tùy theo đáp ứng và khả năng dung nạp của bệnh nhân, có thể tăng liều lên sau 1 tuần tới 300 mg/ngày rồi 450 mg/ngày nếu thấy cần thiết.

Trẻ em

Tính an toàn và hiệu quả của pregabalin đối với trẻ em chưa được đánh giá đầy đủ. 

Bệnh nhân suy thận