Dược lực học
Nhóm dược lý: Thuốc chống viêm corticosteroid, glucocorticoid.
Mã ATC: H02AB06
Cơ chế tác dụng
Corticosteroid tác động lên các thụ thể nội bào đặc hiệu thuộc nhóm các protein nhân có khả năng gắn kết với ADN và điều hòa hoạt động gen. Khi kích thích thụ thể sẽ dẫn đến sự tổng hợp protein có tác dụng như các enzym làm thay đổi hoạt động tế bảo.
Prednisolon là một steroid vỏ thượng thận tổng hợp có những đặc tính của corticosteroid được sử dụng chủ yếu để kháng viêm và ức chế miễn dịch ở liều dược lý.
Prednisolon ức chế quá trình viêm (phù, lắng đọng fibrin, giãn mao mạch, di chuyển bạch cầu và đại thực bào vào ổ viêm) và giai đoạn sau của lành sẹo vết thương (tăng sinh mao mạch, lắng đọng collagen, hình thành sẹo). Cơ chế chống viêm: Ổn định màng lysosom, của bạch cầu, ngăn cản giải phóng các hydrolase acid phá hủy từ bạch cầu, ức chế sự tập trung đại thực bào tại ổ viêm, làm giảm sự kết dính bạch cầu với nội mô mao mạch, làm giảm tính thẩm thành mạch và hình thành phù, giảm thành phần bổ thể, đối kháng với hoạt tính của histamin và giải phóng kinin, giảm tăng sinh nguyên bào sợi, lắng đọng collagen và hình thành sẹo ở giai đoạn sau và có thể bởi các cơ chế khác chưa biết.
Prednisolon ức chế hệ thống miễn dịch do làm giảm hoạt tính và thể tích của hệ thống lympho, giảm tế bào lympho, giảm globulin miễn dịch và nồng độ bổ thể, giảm phức hợp miễn dịch qua màng và có thể bởi làm giảm phản ứng của mô với tương tác kháng nguyên - kháng thể.
Hiệu quả chuyển hóa và giữ muối của corticosteroid tổng hợp thấp hơn so với hydrocortison, tăng giữ natri và làm mất kali trong tế bào, có thể dẫn đến ứ đọng natri và tăng huyết áp.
Dược động học
Hấp thu
Prednisolon được hấp thu dễ dàng từ đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ 5 giờ sau khi uống.
Sự hấp thu ban đầu của prednisolon bị ảnh hưởng của thức ăn. Prednisolon có thời gian bản thải sinh học kéo dài nhiều giờ nên phù hợp cho các phác đồ điều trị cách nhật.
Phân bố
Prednisolon liên kết với protein khoảng 65 – 91%, giảm ở người cao tuổi. Thể tích phân bố của thuốc là 0,22 – 0,7 lít/kg. Dược động học của prednisolon phụ thuộc vào liều dùng. Khi tăng liều sẽ dẫn đến tăng thể tích phân bố và độ thanh thải huyết tương. Mức độ gắn kết protein huyết tương ảnh hưởng đến khả năng phân bố và sự thanh thải của dược chất, do vậy cần phải giảm liều đối với bệnh nhân giảm albumin mẫu.
Chuyển hóa
Prednisolon được chuyển hóa chủ yếu qua gan và cũng được chuyển hóa ở hầu hết các mô, thành dạng không có hoạt tính. Các bệnh lý ở gan làm kéo dài thời gian bán thải của prednisolon, khi đó, nếu bệnh nhân kèm theo thiếu albumin máu sẽ dẫn đến tăng tỷ lệ dược chất ở trạng thái tự do và có thể làm tăng tác dụng không mong muốn.
Thải trừ
Prednisolon được thải trừ qua đường nước tiểu ở dạng các chất chuyển hóa tự do, liên hợp sulfat hoặc glucuronid và một lượng nhỏ không đổi của prednisolon. Thời gian bán thải từ 2,5 đến 3,5 giờ. Thời gian tác dụng là 18 – 36 giờ.
Cách dùng Thuốc Soluboston 20mg
Cách dùng
Thuốc Soluboston dạng viên nén dùng đường uống. Cho viên nén sủi bọt hòa tan trong nước rồi uống vào bữa ăn.
Liều dùng
Sản phẩm thích hợp cho điều trị tấn công hoặc điều trị ngắn ngày với yêu cầu liều trung bình/cao ở người lớn hoặc trẻ em trên 10kg.
Trong trường hợp điều trị duy trì và đối với liều duy trì thấp hơn 20 mg/ngày, sử dụng các sản phẩm khác thích hợp hơn.
Người lớn
Liều dùng phụ thuộc vào chẩn đoán, mức độ nghiêm trọng, tiên lượng, khả năng đáp ứng và dung nạp thuốc của bệnh nhân. Sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn để giảm thiểu tác dụng không mong muốn.
Điều trị tấn công: 0,35 – 1,2 mg/kg/ngày. Trong các trường hợp viêm nặng: 0,75 – 1,2 mg/kg/ngày.
Đối với các trường hợp đặc biệt khác được chấp nhận, có thể yêu cầu liều cao hơn.
Trẻ em
Trẻ em trên 10kg:
Liều dùng phụ thuộc vào tình trạng và cân nặng của trẻ em.
Điều trị tấn công: 0,5 – 2 mg/kg/ngày.
Liệu pháp corticosteroid cách nhật (một ngày không dùng corticosteroid và ngày tiếp theo sử dụng liều gấp đôi so với liều hằng ngày được chỉ định) được sử dụng ở trẻ em để hạn chế còi xương. Liệu pháp cách nhật được xem xét sử dụng chỉ khi đã kiểm soát viêm bằng liều cao corticosteroid và trong quá trình điều trị không bị tái phát.
Trẻ em không quá 10kg: Sử dụng các sản phẩm liều thấp thích hợp hơn.
Nên tiếp tục sử dụng liều tấn công cho đến khi tình trạng bệnh được kiểm soát tốt. Trong trường hợp sử dụng kéo dài, việc giảm liều phải được thực hiện từ từ. Đôi khi, nếu cần thiết, tiếp tục sử dụng ở liều duy trì (liều tối thiểu có hiệu quả).
Đối với trường hợp sử dụng liều cao kéo dài, liều đầu tiên có thể được chia thành 2 lần trong ngày. Sau đó, hằng ngày có thể sử dụng một liều duy nhất trong bữa ăn sáng.
Ở những bệnh nhân nhận liều corticosteroid toàn thân cao hơn liều sinh lý (xấp xỉ 7,5 mg prednisolon) trong thời gian nhiều hơn 3 tuần thì không nên dừng thuốc đột ngột. Tốc độ ngưng thuốc phụ thuộc chủ yếu vào thời gian điều trị, liều khởi đầu và bệnh cần điều trị.
Quá trình điều trị với corticosteroid làm giảm tiết các hormon như ACTH và cortisol, kéo dài có thể gây suy giảm chức năng tuyến thượng thận. Cần ngưng thuốc từ từ để đảm bảo sự hồi phục của trục HPA và tránh nguy cơ bị tái phát bệnh: trung bình giảm 10% mỗi 8 - 15 ngày.
Đối với đợt điều trị ngắn hơn 10 ngày: có thể không cần phải giảm liều từ từ.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Các báo cáo về độc tính cấp hoặc tử vong sau khi dùng quá liều corticosteroid là rất hiếm. Triệu chứng giống như tác dụng không mong muốn.
Cách xử trí
Không có thuốc giải độc đặc hiệu.
Điều trị quá liều cấp: Rửa dạ dày hoặc gây nôn ngay lập tức sau đó điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
Điều trị quá liều mạn ở bệnh nhân mắc bệnh nặng cần phải tiếp tục dùng corticosteroid có thể giảm liều prednisolon tạm thời hoặc luân phiên ngày điều trị.
Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.
Làm gì khi quên 1 liều?
Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.
Tác dụng phụ
Một loạt các phản ứng tâm thần, bao gồm: rối loạn cảm xúc (như kích thích, hưng phấn, chán nản, tâm trạng không ổn định, có suy nghĩ tự tử), các phản ứng loạn thần (bao gồm hưng cảm, hoang tưởng, ảo giác, tâm thần phân liệt nặng), rối loạn hành vi, khó chịu, lo lắng, rối loạn giấc ngủ, và rối loạn nhận thức bao gồm nhầm lẫn và mất trí nhớ đã được báo cáo. Những tác dụng này rất phổ biến và có thể xảy ra ở cả người lớn và trẻ em. Ở người lớn, tần suất các phản ứng nặng khoảng 5-6%.
Ảnh hưởng tâm thần đã được báo cáo khi ngưng corticosteroid; tần suất: Chưa rõ.
Tỷ lệ tác dụng không mong muốn có thể dự đoán được, bao gồm giảm chức năng trục tuyến yên – dưới đồi – thượng thận (HPA) tương quan với hiệu lực của thuốc, liều lượng, thời điểm dùng thuốc và thời gian điều trị.
Tác dụng không mong muốn được phân loại theo tần suất như sau: Rất thường gặp (≥1/10), thường gặp (≥1/100 đến < 1/10), ít gặp ≥ 1/1000 đến < 1/100), hiếm gặp ( ≥ 1/10.000 đến < 1/1.000), rất hiếm gặp (< 1/10.000), chưa rõ (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn).