Công dụng của Thuốc AtiZet Plus 10mg/20mg
Chỉ định
Điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát: Atizet Plus (ezetimib/simvastatin) được chỉ định như điều trị bổ sung cùng chế độ ăn kiêng để giảm hiện tượng tăng cholesterol toàn phần (C-toàn phần), cholesterol lipoprotein tỉ trọng thấp (LDL-C), apolipoprotein B (Apo B), triglycerid (TG), và cholesterol lipoprotein tỉ trọng không cao (non-HDL-C), và để tăng cholesterol lipoprotein tỉ trọng cao (HDL-C) ở bệnh nhân có tăng cholesterol máu nguyên phát (dị hợp tử có tính chất gia đình và không có tính chất gia đình) hoặc tăng lipid máu hỗn hợp.
Điều trị với bệnh nhân đã điều trị statin đơn trị liệu nhưng chưa kiểm soát được hoàn toàn.
Bệnh nhân đã dùng một statin và ezetimib.
Điều trị tăng cholesterol máu đồng hợp tử gia đình (HoFH): Atizet Plus được chỉ định để giảm sự tăng cao của cholesterol toàn phần và LDL-C trên bệnh nhân người lớn có HoFH. Atizet Plus nên sử dụng bổ trợ cho các phương pháp điều trị giảm lipid máu khác (như lọc bỏ LDL) ở những bệnh nhân này hoặc nếu những điều trị này không có sẵn.
Dược lực học
Atizet Plus (ezetimib/simvastatin) là một thuốc hạ lipid máu có tác dụng ức chế chọn lọc sự hấp thu cholesterol, các sterol thực vật liên quan tại ruột và ức chế sự tổng hợp cholesterol nội sinh.
Cholesterol huyết tương được tạo thành từ hấp thu ở ruột và tổng hợp nội sinh. Atizet Plus chứa ezetimib và simvastatin, hai thành phần hạ lipid với cơ chế tác dụng bổ sung. Atizet Plus làm giảm cholesterol toàn phần, LDL-C, Apo B, TG và non-HDL-C, làm tăng HDL-C thông qua ức chế kép sự hấp thu và tổng hợp cholesterol.
Ezetimib
Ezetimib ức chế hấp thu cholesterol từ ruột. Ezetimib có tác dụng khi dùng đường uống và có cơ chế tác dụng khác với những thuốc hạ cholesterol của các nhóm khác (như các statin, các thuốc ức chế tiết acid mật (resin), các dẫn xuất acid fibric và các stanol có nguồn gốc thực vật), chịu trách nhiệm hấp thu cholesterol và phytosterol từ ruột.
Ezetimib khu trú tại bờ bản chải thành ruột non và ức chế hấp thu cholesterol, dẫn đến giảm vận chuyển cholesterol từ ruột vào gan: Các statin làm giảm tổng hợp cholesterol ở gan và hai cơ chế riêng biệt này bổ sung cho nhau cùng làm giảm cholesterol.
Simvastatin
Simvastatin là một lacton không hoạt tính. Sau khi uống, simvastatin bị thủy phân ở gan thành B-hydroxyacid dạng hoạt động tương ứng, có tác động mạnh đến sự ức chế enzym khử HMG - CoA (enzym 3 hydroxy-3 methylglutaryl CoA reductase). Enzym này xúc tác chuyển đổi HMG-CoA thành mevalonat, là bước đầu và là bước giới hạn tốc độ trong quá trình sinh tổng hợp cholesterol.
Simvastatin được chứng minh là làm giảm nồng độ LDL-C cả ở mức bình thường và khi tăng cao. LDL-C được hình thành từ protein trọng lượng phân tử rất thấp (VLDL) và được dị hóa chủ yếu bởi thụ thể LDL ái lực cao. Cơ chế giảm LDL, của simvastatin có thể do giảm nồng độ cholesterol VLDL (VLDL.-C) và kích ứng thụ thể LDL, dẫn đến giảm sản xuất và tăng dị hóa LDL-C. Apolipoprotein B cũng giảm đáng kể trong quá trình điều trị với simvastatin. Hơn nữa, simvastatin làm tăng vừa phải HDL-C và giảm TG huyết tương. Kết quả của các thay đổi này là làm giảm tỉ lệ cholesterol toàn phần HDL-C và tỉ lệ LDL-C/HDL-C.
Dược động học
Hấp thu
Ezetimib
Sau khi uống ezetimib được hấp thu nhanh và liên hợp mạnh thành chất có tác dụng dược học ezetimib-glucuronid. Nồng độ huyết tương tối đa trung bình (Cmax) đạt được khoảng 1 đến 2 giờ đối với ezetimib-glucuronid và 4 đến 12 giờ đối với ezetimib.
Dùng cùng thức ăn (bữa ăn nhiều chất béo hoặc không chất béo) không ảnh hưởng tới sinh khả dụng đường uống của ezetimib khi dùng liều ezetimib 10mg.
Simvastatin
Sự hiện diện của β-hydroxyacid trong vòng tuần hoàn sau khi uống simvastatin được tìm thấy dưới 5% liều dùng phù hợp với chuyển hóa bước đầu mạnh tại gan. Các chất chuyển hóa chính của simvastatin trong huyết tương người là β-hydroxyacid và các chất chuyển hóa có hoạt tính bổ sung. Khi đói, cả chất ức chế hoạt tính và tổng chất ức chế trong huyết tương không bị ảnh hưởng nếu dùng simvastatin ngay trước bữa ăn.
Phân bố
Ezetimib
Ezetimib và ezetimib-glucuronid liên kết với protein huyết tương người tương ứng 99,7% và 88 đến 92%.
Simvastatin
Cả simvastatin và β-hydroxyacid đều liên kết với protein huyết thanh người (95%). Dược động học khi dùng liều đơn và đa liều simvastatin không thấy tích lũy thuốc. Trong những nghiên cứu dược động học ở trên nồng độ huyết thanh tối đa của các chất ức chế xuất hiện 1,3 giờ đến 2,4 giờ sau khi dùng.
Chuyển hóa
Ezetimib
Ezetimib được chuyển hóa cơ bản ở ruột non và gan nhờ liên hợp với glucuronid (phản ứng giai đoạn II) và sau đó bài tiết qua mật. Đã thấy chuyển hóa oxy hóa tối thiểu (phản ứng giai đoạn I) ở tất cả các loài nghiên cứu. Ezetimib và ezetimib-glucuronid là thành phần chuyển hóa chính của thuốc xác định được trong huyết tương, chiếm tương ứng khoảng 10 đến 20% và 80 đến 90% tổng số thuốc trong huyết tương. Ezetimib và ezetimib-glucuronid được đào thải khỏi huyết tương chậm với dấu hiệu tái sử dụng đáng kể ở ruột gan. Thời gian bán thải của ezetimib và ezetimib-glucuronid khoảng 22 giờ.
Simvastatin
Simvastatin là một lacton không hoạt tính, nhanh chóng được thủy phân in vivo thành β-hydroxyacid tương ứng, một chất ức chế mạnh enzym HMG-CoA reductase. Sự thủy phân diễn ra chủ yếu ở gan, tỉ lệ thủy phân ở huyết tương người rất chậm. Ở người, simvastatin được hấp thu tốt và chuyển hóa bước đầu mạnh ở gan. Thời gian bán thải của chất chuyển hóa β-hydroxyacid sau khi tiêm tĩnh mạch trung bình là 1,9 giờ.
Thải trừ
Ezetimib
Ở người, sau khi uống 14C-ezetimib (20mg), ezetimib toàn phần chiếm khoảng 93% tổng hoạt chất đánh dấu phóng xạ trong huyết tương.
Đã tìm thấy tương ứng 78% và 11% hoạt chất đánh dấu phóng xạ trong phân và nước tiểu thu được trong 10 ngày. Sau 48 giờ, không thấy hoạt chất đánh dấu phóng xạ trong huyết tương.
Simvastatin
Ở người, sau khi uống một liều simvastatin đánh dấu phóng xạ, 13% hoạt chất đánh dấu phóng xạ được bài tiết vào nước tiểu và 60% vào phân trong vòng 96 giờ. Lượng tìm thấy trong phân thể hiện lượng thuốc được hấp thu và bài tiết thành các chất tương đương vào mật cũng như lượng thuốc không được hấp thu. Sau một liều tiêm tĩnh mạch chất chuyển hóa β-hydroxyacid, chỉ có trung bình 0,3% liều tiêm tĩnh mạch được bài tiết vào nước tiểu dưới dạng các chất ức chế.
Cách dùng Thuốc AtiZet Plus 10mg/20mg
Cách dùng
Chỉ dùng Atizet Plus cho người lớn, không dùng cho trẻ em.
Bệnh nhân nên có chế độ ăn kiêng cholesterol trước khi bắt đầu dùng Atizet Plus và nên tiếp tục ăn kiêng trong thời gian điều trị. Liều dùng nên cụ thể hóa cho từng bệnh nhân dựa trên nồng độ LDL-C ban đầu, mục đích điều trị và đáp ứng của bệnh nhân.
Nên uống Atizet Plus một lần duy nhất vào buổi tối, cùng hoặc không cùng thức ăn.
Liều dùng
Khuyến cáo bắt đầu điều trị với liều thấp nhất mà thuốc có tác dụng.
Liều Atizet Plus (ezetimib/simvastatin tương ứng 10/20mg) uống 1 viên 1 lần duy nhất vào buổi tối.
Điều trị đồng thời với các thuốc khác
Atizet Plus nên sử dụng trước ≥ 2 giờ hoặc sau ≥ 4 giờ khi sử dụng một thuốc gắn với acid mật.
Ở bệnh nhân dùng amiodaron, amlodipin, verapamil, diltiazem, niacin hạ lipid (≥ 1g/ngày), đồng thời với Atizet Plus, liều Atizet Plus không nên vượt quá 1 viên/ngày (ezetimib/simvastatin tương ứng 10/20mg)
Bệnh nhân suy thận
Không cần chinh liều ở những bệnh nhân suy thận mức độ vừa phải. Không nên dùng thuốc cho những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin ≤ 30ml/phút).
Bệnh nhân suy gan
Không cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân suy gan nhẹ (điểm Child - Pugh 5 hoặc 6). Không nên dùng Atizet Plus cho những bệnh nhân suy gan vừa (điểm Child-Pugh 7 đến 9) hoặc suy gan nặng (điểm Child-Pugh > 9).
Bệnh nhân cao tuổi
Không cần điều chỉnh liều.
Trẻ em
Không dùng cho trẻ em dưới 10 tuổi nhưng thuốc cũng có thể được xem xét điều trị cho trẻ em trên 10 tuổi.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Đã có vài trường hợp quá liều simvastatin trên người. Không có biến chứng về lâu đài. LD50 của ezetimib ≥ 1000mg/kg và simvastatin ≥ 1000mg/kg.
Trong các nghiên cứu, liều cao ezetimib cũng không gây ra vấn đề nghiêm trọng. Trong số ít các trường hợp quá liều đã được báo cáo, các triệu chứng này hoặc là nhẹ hoặc không tồn tại. Không có vấn đề nào nghiêm trọng xảy ra.
Simvastatin
Một vài trường hợp quá liều đã được báo cáo, liều tối đa dùng là 3,6g. Tất cả các bệnh nhân hồi phục mà không để lại di chứng.
Nếu bị quá liều Atizet Plus, có thể rửa dạ dày hoặc dùng thuốc gây nôn. Lọc máu có thể sẽ không thể loại bỏ được thuốc. Việc điều trị cũng có thể liên quan đến chăm sóc hỗ trợ, trong đó bao gồm điều trị các triệu chứng xảy ra do hậu quả của tình trạng quá liều, bao gồm:
Email:
thuocchuan2023@gmail.com
Hotline bán hàng 24/7:
0919 5050 75
