1927. Rosuvastatin STELLA 10mg (Rosuvastatin (calci) 10mg; hộp 30 viên) Stella

Thuốc hạ mỡ máu Rosuvastatin STELLA 10 mg hộp 30 viên

1. Thành phần của Rosuvastatin STELLA 10 mg

Rosuvastatin: 10 mg (Dưới dạng rosuvastatin calcium 10.4 mg) Thành phần tá dược: Lactose monohydrate, microcrystalline cellulose, magnesi stearat, crospovidon, dibasic calci phosphat khan, hypromellose. polyethylen glycol 6000, talc, titan dioxyd, oxyd sắt đỏ.

2. Công dụng của Rosuvastatin STELLA 10 mg

- Điều trị tăng lipid máu, gồm tăng cholesterol máu nguyên phát (loại IIa), rối loạn lipid hỗn hợp (loại IIb) và tăng triglycerid máu (loại IV). - Điều trị tăng cholesterol máu ở gia đình đồng hợp tử.

3. Liều lượng và cách dùng của Rosuvastatin STELLA 10 mg

Rosuvastatin STELLA 10 mg được dùng bằng đường uống, với liều đơn vào bất cứ lúc nào trong ngày, có hoặc không kèm thức ăn. - Duy trì chế độ ăn kiêng. Khởi đầu 5 – 10 mg x 1 lần/ngày, tăng liều mỗi 4 tuần nếu cần, tối đa 20 mg x 1 lần/ngày. - Cao cholesterol máu nghiêm trọng: 40 mg x 1 lần/ngày. - Bệnh nhân cao tuổi, bệnh nhân Châu Á, và bệnh nhân có nguy cơ bệnh cơ: Khởi đầu 5 mg.
- Bệnh nhân đang dùng ciclosporin: Tối đa 5 mg x 1 lần/ngày.
- Bệnh nhân đang dùng gemfibrozil hay ritonavir-boosted lopinavir: Tối đa 10 mg x 1 lần/ngày.
- Tăng cholesterol máu rõ rệt, như bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử: 20 mg x 1 lần/ngày.
- Suy thận (ClCr 30 – 60 mL/phút): 5 mg x 1 lần/ngày, tối đa 20 mg x 1 lần/ngày. - Kết hợp với atazanavir, atazanavir/ ritonavir và lopinavir/ ritonavir: Tối đa 10 mg x 1 lần/ngày.

4. Chống chỉ định khi dùng Rosuvastatin STELLA 10 mg

- Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.
- Bệnh gan tiến triển bao gồm tăng transaminase huyết thanh kéo dài không rõ nguyên nhân và tăng transaminase huyết thanh hơn 3 lần giới hạn trên của mức bình thường.
- Suy thận nặng (ClCr < 30 ml/phút).
- Bệnh lý về cơ.
- Phụ nữ mang thai và cho con bú, phụ nữ có khả năng có thai nhưng không dùng các biện pháp tránh thai thích hợp.

5. Thận trọng khi dùng Rosuvastatin STELLA 10 mg

Cân nhắc theo dõi creatine kinase (CK) trong trường hợp:
- Trước khi điều trị: Xét nghiệm CK nên được tiến hành trong những trường hợp: Suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tiễn sử bản thân hoặc tiên sử gia đình mắc bệnh rối loạn cơ di truyền, tiền sử bị độc cơ do sử dụng statin hoặc fibrat trước đó, tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu, bệnh nhãn cao tuoi (> 70 tuổi) có những yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân, khả năng xảy ra tương tác thuốc và một số dõi tương bệnh nhân đặc biệt. Trong những trường hợp này nên cân nhắc lợi ích/nguy cơ và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi điều trị bằng statin. Nếu kết quả xét nghiệm CK > 5 lần giới hạn trên của mức bình thường, không nên bắt đầu điều trị bằng statin.
- Trong qua binh điều trị bằng statin: Bệnh nhân cần thông báo cho bác sĩ khi có các biểu hiện vẽ cơ như đau cơ, cứng cơ. yẽu cơ... Khỉ có các biểu hiện này, bệnh nhân cần làm xét nghiệm CK để có các biện pháp can thiệp phù hợp.
Ảnh hưởng trên cơ xương: Ly giải cơ vân thường xảy ra hơn ở bệnh nhân dùng rosuvastatin với liều 40mg/ngày so với liều thấp. Ngưng dùng rosuvastatin nếu nồng độ creatine kinase huyết thanh tăng đáng kể hoặc nếu được chẩn đoán hay nghi ngờ có bệnh cơ.
Do những nguy cơ gây tđn thương cơ. cần thận trọng khi dùng nhóm statin đối với bệnh nhân trên 65 tuổi, bệnh nhân bị bệnh thiểu năng tuyến giáp không được kiểm soát, bệnh nhân bị bệnh thận. Cần theo dõi chất Ch6 những phản ứng có hại của thuốc trong quá trình điều trị. Bệnh nhân căn thông báo ngay cho bác sĩ điều trị các dấu hiệu hoặc triệu chứng đau cơ, mệt mỏi. sốt, nước tiểu sẫm màu. buồn nôn hoặc nôn trong quà bình sử dụng thuốc.
Ảnh hưởng đến gan: Làm xét nghiệm enzym gan trước khi bắt đầu điều trị bằng statin và trong trường hợp chỉ định lâm sàng yêu cầu xét nghiệm sau đó.
Ảnh hưởng trên thận: Protein niệu (dương tính với que thử) thoáng qua và huyết niệu vi mô (không liên quan đến tình trạng xấu đi của chức năng thận) đa được báo cáo ở bệnh nhân dùng rosuvastatin. Nên cân nhắc giảm liều ở bệnh nhãn dùng 40mg/ngày bị protein niệu kéo dài không rõ nguyên nhân khi xét nghiệm nước tiểu thường quy.
Dân Châu Á: Các nghiên cứu dược động học cho thấy sự gia tăng mức độ tiếp xúc với rosuvastatin xấp xỉ 2 lần ở bệnh nhân Châu Á so với bệnh nhân người Cáp-ca. Sự gia tăng này cần được cân nhắc khi quyết định liều đối với bệnh nhân Châu Á.
Việc sử dụng đồng thời các thuốc hạ lipid máu với các thuốc duy trì HIV và viêm gan siêu vi C (HCV) có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ. Nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong.
Rosuvastatin STELLA có chứa tá dược lactose. Không nên dùng thuốc này cho bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp glucose, thiếu hụt enzym lactase toàn phần hay kém hấp thu glucose-galactose.

6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú

Chống chỉ định bên phụ nữ có thai và cho con bú. - Vì cholesterol và các sản phẩm sinh tổng hợp cholesterol khác cần thiết cho sự phát triển của bào thai nên nguy cơ tiềm tàng do ức chế HMG-CoA reductase sẽ cao hơn hiệu quả điều trị khi mang thai. Khi bệnh nhân mang thai trong quá trình dùng thuốc nên ngừng điều trị ngay lập tức. Rosuvastatin bài tiết qua sữa ở chuột. Không có dữ liệu về sự bài tiết qua sữa ở người.

7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Các nghiên cứu để xác định ảnh hưởng của rosuvastatin trên khả năng lái xe và vận hành máy móc chưa được thực hiện. Tuy nhiên dựa trên những đặc tính dược lực thì rosuvastatin không thể ảnh hưởng trên khả năng này. Khi lái xe hoặc vận hành máy móc nên lưu ý rằng có thể xảy ra chóng mặt bóng thời gian điều trị.

8. Tác dụng không mong muốn

Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1000). Các tác dụng không mong muốn được ghi nhận khi dùng rosuvastatin thường nhẹ và thoáng qua.
Miễn dịch:
- Hiếm gặp: Các phản ứng quá mẫn kể cả phù mạch.
- Thường gặp: Tiểu đường, tăng đường huyết, tăng Hdl c.
Thần kinh: Thường gặp: Nhức đầu. chóng mặt.
Tiêu hóa:
- Thường gặp: Táo bón, buồn nôn, đau bụng.
- Hiếm gặp: Viêm tụy .
Da và mô dưới da:
- ít gặp: Ngứa, phát ban và mề đay.
Cơ xương, mô liên kết và xương:
- Thường gặp: Đau cơ.
- Hiếm gặp: Bệnh cơ (gồm viêm cơ), tiêu vân cơ.
Toàn thân: Thường gặp: Suy nhược, suy giảm nhận thức (như mất trí nhớ. lú lẫn...).

9. Tương tác với các thuốc khác

- Ciclosporin: Dùng đồng thời ciclosporin và rosuvastatin, AUC của rosuvastatin tăng trung bình cao hơn 7 lần nhưng nồng độ cyclosporin trong huyết tương không bị ảnh hưởng.
- Các chất kháng vitamin K: Giống như các thuốc ức chế HMG-CoA reductase khác, khi biet đâu điều trị hay tăng liều rosuvastatin ở bệnh nhân đau bị đồng thời với các chất đối kháng vitamin K (như warfarin hay các thuốc chống đông coumarin khác) có thể làm tăng trị số bình thường hóa quốc tế (International Normalised Ratio - INR). Ngưng dùng hoặc giảm liều rosuvastatin có thể làm giảm INR. Trong những trường hợp như vậy, nên theo dõi trị số INR.
- Ezetimib: Dùng đồng thời rosuvastatin và ezetimib không làm thay đổi AUC và Cmax của cả hai thuốc. Tuy nhiên, tương tác dược lý giữa rosuvastatin và ezetimib như tác dụng không mong muốn, không thể loại trừ. - Gemfibrozil và các thuốc hạ lipid máu khác: Dùng đồng thời rosuvastatin với gemfibrozil làm tăng gấp 2 lần các chỉ số Cmax và AUC của rosuvastatin. Chống chỉ định dùng liều 40mg khi kết hợp với fibrat. Những bệnh nhân này nên dùng liều khởi đầu 5 mg.
Tăng nguy cơ tổn thương cơ khi sử dụng statin đồng thời với các thuốc gemfibrozil, các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác, niacin liều cao (> 1 g/ngày), colchicin.
- Các thuốc ức chế protease HIV: Khi phối hợp với các thuốc ức chế protease HIV như atazanavir. atazanavir/ ritonavir and lopinavir/ ritonavir làm tăng nồng độ rosuvastatin gặp 3 lần. Khi phối hợp với các thuốc néu trên, giới hạn liều tối đa của rosuvastatin lằ 10 mg.
- Các thuốc kháng acid: Dùng đồng thời rosuvastatin với hỗn dịch thuốc kháng acid chứa nhôm hydroxyd và magnesi hydroxyd làm giấm khoảng 50% nồng độ rosuvastatin bong huyết tương. Tác động này sẽ giảm khi dùng thuốc kháng acid sau rosuvastatin 2 giờ. - Erythromycin: Dùng đồng thời rosuvastatin và erythromycin làm giảm 20% AUC và 30% Cmax của rosuvastatin. - Thuốc tránh mai đường uống/liệu pháp thay thế hormone (HRT): Dùng đồng thời rosuvastatin và thuốc tránh thai đường uống làm tăng 26% AUC của ethinyl esbadiol và 34% AUC của norgesbel. Nên lưu ý đến mức tăng nồng độ các thuốc này trong huyết tương khi lựa chọn thuốc tránh thai đường uống. Chưa có dữ liệu dược động học trên những bệnh nhân dùng đồng thời rosuvastatin và HRT, vì vậy. không thể loại trừ khả năng có tác động tương tự.
- Enzym cytochrom P450: Kết quả từ thử nghiệm in vitro và in vivo cho thấy rosuvastatin không phải là chất ức chế hoặc cảm ứng enzym cytochrom P450. Hơn nữa, rosuvastatin là chất nền yếu đối với các isoenzym này. Sự gia tăng nhở này xem như không đáng kể về mặt lâm sàng. -

10. Dược lý

ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC
Rosuvastatin là một chất ức chế chọn lọc và canh tranh HMG-CoA reductase, là enzym xúc tác quà trình chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A thành mevalonat, một tiền chất của cholesterol. Vì bị tác động chính của rosuvastatin là gan, cơ quan đích làm giảm cholesterol. Rosuvastatin làm tăng số lượng thụ thể LDL trên bề mặt tế bào gan, do vậy làm tăng hấp thu và dị hóa LDL và ức chế sự tổng hợp VLDL ở gan, vì vậy làm giảm các thành phần LDL và LDL. Rosuvastatin làm giảm cholesterol toàn phần, LDL cholesterol, apolipoprotein B và cholesterol toàn phần không có HDL cholesterol ở những bệnh nhân tăng cholesterol máu có tính gia đinh đông hợp từ và dị hợp từ (FH). tăng cholesterol máu không có tình gia đình và rối loạn lipid máu hỗn hợp. Rosuvastatin cũng làm giám biglycend và làm tăng HDL cholesterol. ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC
Rosuvastatin hấp thu không hoàn toàn qua đường tiêu hóa với sinh khả dụng khoảng 20%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 5 giờ sau khi uống. Thuốc được phân bố rộng rãi ở gan. nơi vị bí đầu tiên có tác dụng, và trải qua sự chuyển hóa có giới hạn, chủ yếu bởi cytochrom P450 isoenzym CYP2C9. Thuốc gắn kết với protein huyết tương khoảng 90%. Thời gian bán thải của rosuvastatin khoáng 19 giờ. Khoảng 90% liều dùng của rosuvastatin được thải trừ trong phân, bao gồm cả phần thuốc đã hấp thu và phân không hấp thụ, phân còn lại được đào thài trong nước tiểu: khoáng 5% liễu dùng được đào thải dưới dạng không đối trong nước tiểu.

11. Quá liều và xử trí quá liều

Không có điều trị đặc hiệu nào khi quá liều rosuvastatin. Trong trường hợp quá liều, tiến hành điều bị triệu chứng và dùng các biện pháp cần thiết. Theo dõi chức năng gan và nồng độ creatine kinase. Thẩm tách máu không chắc có hiệu quả.

12. Bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín. nơi khô thoáng. Nhiệt độ không quá 30°C.