1949. Fluzinstad 5 (Flunarizin 5mg, Hộp 10 vỉ nhôm x 10 viên nang cứng, Thùng 80h) Stella

Công ty sản xuất 

Công ty TNHH LD Stellapharm

Thành phần

Trong mỗi viên nang cứng Fluzinstad 5 chứa:

Hoạt chất: Flunarizin 5mg.

Tá dược: Lactose monohydrat, tinh bột tiền hồ hóa, talc, colloidal silica khan, magnesi stearat.

Công dụng (Chỉ định)

Điều trị dự phòng cơn đau nửa đầu trong trường hợp các biện pháp điều trị khác không có hiệu quả hoặc kém dung nạp.

Cách dùng - Liều dùng

Người lớn dưới 65 tuổi và người cao tuổi ( trên 65 tuổi)

- 5mg/ngày, uống vào buổi tối, duy trì trong 4 đến 8 tuần.

- Trong thơi gian điều trị, nếu xuất hiện các triệu chứng trầm cảm, ngoại tháp hay các biến cố bất lợi nghiêm trọng khác, cần ngừng dùng thuốc (xem mục thận trọng).

- Nếu sau 8 tuần điều trị không có sự cải thiện, bệnh nhân được xem như không đáp ứng với điều trị và nên ngừng dùng thuốc.

- Thời gian điều trị không quá 6 tháng.

- Khuyến cáo chỉ dành cho bệnh nhân dưới 65 tuổi: Nếu biểu hiện lâm sàng của bệnh nhân cho thấy đáp ứng điều trị không đầy đủ, có thể tăng liều lên đến 10mg/ngày nhưng cần cân nhắc trong khả năng dung nạp thuốc của bệnh nhân.

Trẻ em

- Trẻ em trên 12 tuổi, đặc biệt trong trường hợp đau nửa đầu chưa được chẩn đoán xác định: 5mg/ngày, uống vào buổi tối. Thời gian điều trị không quá 6 tháng.

- Trẻ em dưới 12 tuổi: Chưa có bằng chứng đầy đủ về hiệu quả và độ an toàn của flunarizin trên đối tượng này. Không khuyến cáo sử dụng flunarizin cho trẻ em dưới 12 tuổi.

Liều lượng ở bệnh nhân suy gan

Vì thuốc được chuyển hóa với mức độ lớn ở gan nên cần điều chỉnh liều lượng ở những bệnh nhân này. Liều khởi đầu: 5mg/ngày, uống vào buổi tối.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

- Mẫn cảm với flunarizin hay bất cứ thành phần tá dược nào của thuốc.

- Có triệu chứng của bệnh Parkinson trước khi điều trị.

- Tiền sử có các triệu chứng ngoại tháp.

- Bệnh trầm cảm hoặc tiền sử có hội chứng trầm cảm tái phát.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

- Không sử dụng thuốc quá liều khuyến cáo. Cần theo dõi bệnh nhân thường xuyên, định kỳ, đặc biệt trong thời gian điều trị duy trì để phát hiện sớm các biểu hiện ngoại tháp, trầm cảm và ngừng điều trị kịp thời.

- Một số trường hợp hiếm gặp mệt mỏi với mức độ nặng tăng dần đã được ghi nhận khi sử dụng flunarizin. Nếu tình trạng này xảy ra, cần ngừng điều trị với flunarizin.

- Nếu điều trị duy trì không đạt hiệu quả thì ngưng dùng thuốc.

- Nếu dùng mức liều cao hơn so với liều khuyến cáo có thể gây tích lũy, với sự gia tăng các tác dụng không mong muốn.

- Fluzinstad có chứa lactose. Bệnh nhân bị bệnh không dung nạp galactose di truyền hiếm gặp, thiếu hụt Lapp lactase hoặc chứng kém hấp thu glucose - galactose không dùng chế phẩm này.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Thường gặp ADR >1/100

- Thần kinh trung ương: Ngủ lơ mơ, mệt mỏi.

- Tiêu hóa: Tăng ngon miệng, tăng cân.

Ít găp 1/1000 < ADR < 1/100

- Thần kinh trung ương: Triệu chứng ngoại tháp (vận động chậm, cứng đơ, ngồi nằm không yên, loạn vận động, run), trầm cảm.

- Tiêu hóa: Khô miệng.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

- Tiêu hóa: Buồn nôn, đau dạ dày.

- Khác: Tăng tiết sữa.

Tần suất không xác định

- Thần kinh trung ương: Lo lắng.

- Da: Phát ban

- Cơ xương: Đau cơ

Tương tác với các thuốc khác

- Thuốc gây cảm ứng enzym gan như carbamazepin, phenytoin và valproat có thể tương tác với flunarizin do làm tăng chuyển hóa flunarizin ở gan, cần tăng liều flunarizin khi dùng chung với những thuốc này.

- Khi dùng chung flunarizin với rượu, thuốc an thần hoặc thuốc ngủ có thể gây ra an thần quá mức.

- Gây hội chứng tăng tiết sữa ở vài phụ nữ dùng thuốc tránh thai trong vòng hai tháng đầu điều trị với flunarizin.

- Flunarizin không chống chỉ định ở bệnh nhân đang sử dụng thuốc điều trị tăng huyết áp nhóm chẹn beta nhưng cần phải điều chỉnh liều.

Quá liều

Dựa vào tính chất dược lý của thuốc, buồn ngủ và suy nhược có thể xảy ra. Một vài trường hợp quá liều cấp (liều cao đến 600mg uống 1 lần) đã được báo cáo, triệu chứng quan sát được là buồn ngủ, kích động và nhịp tim nhanh.

Xử trí: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Điều trị quá liều cấp tính bao gồm dùng than hoạt, gây nôn hoặc súc rửa dạ dày và dùng biện pháp hỗ trợ.

Lái xe và vận hành máy móc

Do buồn ngủ có thể xày ra, đặc biệt lúc bắt đầu điều trị nên thận trọng trong các hoạt động như lái xe hoặc vận hành máy móc nguy hiểm.

Thai kỳ và cho con bú

Chưa có dữ liệu an toàn của flunarizin trên phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật không chứng tỏ tác động có hại trực tiếp hay gián tiếp đến sự mang thai, phát triển của phôi/thai, quá trình sinh và sự phát triển của trẻ.

Quy cách đóng gói

Hộp 10 vỉ, mỗi vỉ 10 viên.

Hạn dùng

24 tháng kể từ ngày sản xuất.

Dược lực học

Flunarizin là thuốc có hoạt tính chẹn kênh calci, kháng histamin và an thần. Thuốc ngăn chặn sự quá tải calci ở tế bào bằng cách làm giảm calci tràn vào quá mức qua mang tế bào. Flunarizin không tác động trện sự co bóp cơ tim, không ức chế nút xoang nhĩ hoặc nhĩ thất, không làm tăng tần số tim, không có tác dụng chống tăng huyết áp.

Dược động học

- Hấp thu: Flunarizin được hấp thu qua đường tiêu hóa > 80%, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 2 - 4 giờ sau khi uống và đạt trạng thái ổn định ở tuần từ 5 - 6. Trong điều kiện độ aicd dịch vị dạ dày giảm, sinh khả dụng của Flunarizin có thể thấp hơn.

- Phân bố: Flunarizin gắn kết với protein huyết tương > 99%. Thể tích phân bố lớn, khoảng 78 lít/kg ở những người khỏe mạnh và khoảng 270 lít/kg ở những bệnh nhân động kinh, có mức độ phân bố cao ngoài mạch. Thuốc nhanh chóng qua hàng rào máu - não, nồng độ thuốc ở não gấp khoảng 10 lần so với nồng độ trong huyết tương.

- Chuyển hóa: Flunarizin được chuyển hóa qua gan thành ít nhất 15 chất chuyển hóa. Đường chuyển hóa chính là qua CYP2D6.

- Thải trừ: Flunarizin được thải trừ chủ yếu qua phân theo đường mật dưới dạng thuốc gốc và các chất chuyển hóa. Sau khi uống 24 - 48 giờ, có khoảng 3 - 5% liều được thải trừ qua phân dưới dạng thuốc gốc và các chất chuyển hóa, và < 1% được bài tiết qua đường tiết niệu. Nửa đời thải trừ thay đổi nhiều từ 5 - 15 giờ ở hầu hết các bệnh nhân sau khi dùng liều đơn. Ở một số người, nồng độ trong huyết tương của flunarizin có thể đo đựợc (> 0.5 nanogam/ml) trong thời gian kéo dài (cho đến 30 ngày), điều này có thể do sự phóng thích thuốc từ các mô khác.

- Dùng liều nhắc lại: Nồng độ trong huyết tương của flunarizin đạt được trạng thái ổn định sau khoảng 8 tuần dùng liều nhắc lại, một lần mỗi ngày và khoảng 3 lần cao hơn so với liều đơn.