Dược lực học
Cotrimoxazole là một hỗn hợp gồm sulfamethoxazole (5 phần) và trimethoprim (1 phần). Sulfamethoxazole là một sulfonamid, ức chế cạnh tranh sự tổng hợp acid folic của vi khuẩn. Trimethoprim là một dẫn chất của pyrimidin, ức chế đặc hiệu enzym dihydrofolat reductase của vi khuẩn. Phối hợp trimethoprim và sulfamethoxazole như vậy ức chế hai giai đoạn liên tiếp của sự chuyển hóa acid folic, do đó ức chế có hiệu quả việc tổng hợp purin, thymidin và DNA cuối cùng của vi khuẩn. Sự ức chế nối tiếp này có tác dụng diệt khuẩn. Cơ chế hiệp đồng này cũng chống lại sự phát triển vi khuẩn kháng thuốc và làm cho thuốc có tác dụng ngay cả khi vi khuẩn kháng lại từng thành phần của thuốc.
Các vi sinh vật sau đây thường nhạy cảm với thuốc: E. coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus mirabills, Proteus indol dương tính, bao gồm cả P. vulgaris, H. influenzae (bao gồm cả các chủng kháng ampicilin), S. pneumoniae, Shigella flexneri và Shigella sonnei, Pneumocystis carinii.
Cotrimoxazole có một vài tác dụng đối với Plasmodium falciparum và Toxoplasma gondii.
Các vi sinh vật thường kháng thuốc là: Enterococcus, Pseudomonas, Campylobacter, vi khuẩn kỵ khí (Anaerobes), não mô cầu (Meningococcus), lậu cầu (Gonococcus), Mycoplasma.
Kháng thuốc cotrimoxazole phát triển chậm in vitro so với từng thành phần đơn độc của thuốc. Tính kháng này tăng ở cả vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Sự đề kháng đáng kể ở Enterobacter.
Ở Việt Nam, theo báo cáo của Chương trình giám sát quốc gia về tính kháng thuốc của vi khuẩn gây bệnh (ASTS) thì sự kháng cotrimoxazole phát triển rất nhanh, nhiều vi khuẩn trong các thập niên 70 và 80 của thế kỷ 20 thường nhạy cảm với cotrimoxazole, nay đã kháng mạnh (Haemophilus influenzae, E.coli, Klebsiella, Proteus spp., Enterobacter, Salmonella typhi...).
Tính kháng cotrimoxazole của vi khuẩn khác nhau theo từng vùng (Bắc, Trung, Nam), khu vực nông thôn hay thành thị, vì vậy khi điều trị nên lựa chọn thuốc thích hợp.
Dược động học
Hấp thu
Cotrimoxazole hấp thu tốt và nhanh qua đường tiêu hóa.
Phân bố
Cotrimoxazole phân bố rộng rãi trong mô và dịch cơ thể bao gồm nước bọt, thủy dịch, dịch tai giữa, dịch tuyến tiền liệt, dịch âm đạo, mật và dịch não tủy; trimethoprim cũng được phân bố trong dịch tiết phổi. Thể tích phân bố của trimethoprim cao hơn sulfamethoxazole. Trimethoprim gắn kết với protein huyết tương khoảng 44% và sulfamethoxazole gắn kết khoảng 70%. Cotrimoxazole dễ dàng qua nhau thai và phân bố vào sữa mẹ.
Chuyển hóa
Cotrimoxazole được chuyển hóa qua gan. Thời gian bán thải của trimethoprim khoảng 8 - 11 giờ và sulfamethoxazole 10 - 13 giờ ở người lớn có chức năng thận bình thường.
Thải trừ
Khoảng 50 - 60% trimethoprim và 45 - 70% sulfamethoxazole liều dùng uống được bài tiết qua nước tiểu trong vòng 24 giờ. Khoảng 80% trimethoprim và 20% sulfamethoxazole được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng không đổi. Chỉ một lượng nhỏ trimethoprim được thải trừ qua phân do bài tiết ở mật.
Cách dùng Thuốc Cotrimoxazole 400/80
Cách dùng
Cotrimoxazole 400/80 được uống cùng với thức ăn hoặc thức uống để giảm thiểu khả năng rối loạn tiêu hóa.
Liều dùng
Liều cotrimoxazole theo cân nặng được tính theo trimethoprim trong phối hợp cố định chứa sulfamethoxazole 5mg và trimethoprim 1mg.
Viêm tai giữa cấp ở trẻ em từ 2 tháng tuổi
Trimethoprim 8mg/kg/ngày, chia 2 lần, trong 10 ngày.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu mạn tính hoặc tái phát hoặc viêm tuyến tiền liệt
Người lớn: 2 viên x 2 lần/ngày x 10 – 14 ngày (nhiễm khuẩn đường tiết niệu mạn tính hoặc tái phát) hoặc x 3 – 6 tháng (viêm tuyến tiền liệt).
Dự phòng nhiễm khuẩn mạn hoặc tái phát đường tiết niệu
Người lớn: ½ - 1 viên, hằng ngày hoặc 3 lần/tuần, trong 3 – 6 tháng.
Trẻ em ≥ 2 tháng tuổi: 8mg/kg/ngày chia 2 lần.
Nhiễm khuẩn đường hô hấp
Người lớn: 2 viên x 2 lần/ngày x 14 ngày.
Nhiễm khuẩn đường tiêu hóa lỵ trực khuẩn
Người lớn: 2 viên x 2 lần/ngày.
Trẻ em: 8mg/kg/ngày chia 2 lần, trong 5 ngày.
Bệnh brucella
Trẻ em: Là 10mg/kg/ngày (tối đa 480mg/ngày) chia 2 liều, trong 4 – 6 tuần.
Bệnh tả
Người lớn: 2 viên x 2 lần/ngày, trong 3 ngày.
Trẻ em: 4 – 5mg/kg x 2 lần/ngày, trong 3 ngày, phối hợp với truyền dịch và điện giải.
Dịch hạch
Dự phòng - Người lớn: 4 - 8 viên/ngày chia 2 lần, trong 7 ngày.
Trẻ em trên 2 tháng tuổi: 8mg/kg/ngày chia 2 lần, trong 7 ngày.
Viêm phổi do Pneumocystis jiroveci (PCP)
Người lớn và trẻ em trên 2 tháng tuổi: 15 – 20mg/kg/ngày, chia 3 - 4 lần, trong 14 – 21 ngày.
Dự phòng tiên phát hoặc thứ phát: Người lớn và thiếu niên: 1 - 2 viên/1 lần/ngày; trẻ em, bao gồm cả trẻ em nhiễm HIV: 150mg/m2 chia 2 lần, uống trong 3 ngày liền mỗi tuần.
Bệnh toxoplasma
Dự phòng tiên phát ở người lớn và thiếu niên: 1 - 2 viên/1 lần/ngày. Dự phòng tiên phát ở trẻ em nhiễm HIV: 150mg/m2/ngày, chia 2 lần.
Suy thận: Clcr < 15 ml/phút (không dùng); Clcr: 15 – 30 ml/phút (giảm một nửa liều).
Làm gì khi dùng quá liều?
Triệu chứng: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, sa sút trí tuệ, lú lẫn, sưng mặt, đau đầu, suy tủy xương và tăng nhẹ aminotransferase huyết thanh (transaminase).
Xử trí: Trong trường hợp ngộ độc cấp cotrimoxazole, nên làm rỗng dạ dày ngay bằng cách gây nôn hoặc rửa dạ dày. Tiến hành điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng. Bệnh nhân nên được theo dõi công thức máu và các xét nghiệm lâm sàng thích hợp khác (như nồng độ các chất điện giải trong huyết thanh). Thẩm phân máu chỉ có thể loại trừ được một lượng thuốc vừa phải; thẩm phân màng bụng không làm tăng hiệu quả thải trừ cotrimoxazole.
Làm gì khi quên 1 liều?
Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.
Tác dụng phụ
Khi sử dụng thuốc Cotrimoxazole 400/80, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).
Thường gặp, ADR > 1/100:
Email:
thuocchuan2023@gmail.com
Hotline bán hàng 24/7:
0919 5050 75
