CHI TIẾT SẢN PHẨM
Thuốc trị hen phế quản Leuticast 10 hộ̣p 3 vỉ x 10 viên nén bao phim
Danh mục: | |
Thuốc cần kê toa: | Có |
Thương hiệu: | Getz Pharma |
Hạn dùng: | 36 tháng kể từ ngày sản xuất. |
1. Thành phần của Leuticast 10
Hoạt chất: Montelukast natri tương đương với Montelukast 10mg.
Tá dược: Avicel PH 102 (Microcrystallin cellulose), Lactose monohydrat, Klucel LF PHARM (Hydroxy propyl cellulose), croscarmellose natri, magnesi stearat, Opadry II màu vàng 85G32558.
2. Công dụng của Leuticast 10
MONTIGET (Montelukast) được chỉ định điều trị cho người trưởng thành trong việc phòng và điều trị suyễn mạn tính, bao gồm:
- Ngăn ngừa các triệu chứng ban ngày và ban đêm.
- Điều trị cho các bệnh nhân hen suyễn do mẫn cảm Aspirin.
- Phòng ngừa co thắt phế quản gây ra do vận động theo mùa.
MONTIGET (Montelukast) cũng được chỉ định ở người trưởng thành để làm giảm các triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa.
3. Liều lượng và cách dùng của Leuticast 10
Người trưởng thành và thanh niên 15 tuổi trở lên mắc bệnh hen suyễn hay viêm mũi dị ứng theo mùa: 1 viên 10mg/ngày.
Không cần chỉnh liều đối với bệnh nhân lớn tuổi, bệnh nhân suy giảm chức năng gan từ nhẹ đến trung bình. Chưa có dữ liệu nghiên cứu trên bệnh nhân suy gan nặng. Liều sử dụng như nhau trên bệnh nhân nam và nữ.
4. Chống chỉ định khi dùng Leuticast 10
- Montelukast được chống chỉ định ở những bệnh nhân quá mẫn với thuốc hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Montelukast không được chỉ định trong cơn suyễn cấp và cả tình trạng hen suyễn nặng kéo dài không đáp ứng với những liệu pháp điều trị thông thường.
5. Thận trọng khi dùng Leuticast 10
Bệnh nhân được khuyên không bao giờ sử dụng montelukast đường uống để điều trị cơn hen suyễn cấp tính và luôn luôn sẵn sàng thuốc cấp cứu phù hợp cho tình trạng này. Nếu một cơn cấp tính xảy ra, nên sử dụng thuốc β-agonist tác dụng ngắn dạng hít. Bệnh nhân nên tham vấn bác sĩ ngay lập tức nếu cần liều hít nhiều hơn bình thường.
Không nên dùng montelukast để thay thế đột ngột các corticoid đường uống hay đường hít. Chưa có dữ liệu để chứng minh cho việc sử dụng corticosteroid đường uống có thể giảm khi sử dụng đồng thời với montelukast.
Đối với những trường hợp hiếm, bệnh nhân được điều trị với tác nhân chống hen suyễn bao gồm montelukast có thể xuất hiện triệu chứng tăng bạch cầu ưa eosin, thỉnh thoảng xuất hiện những triệu chứng lâm sàng của viêm mạch máu với hội chứng Churg-Strauss, một tình trạng được điều trị bằng corticosteroid đường uống. Những trường hợp này thỉnh thoảng liên quan đến việc giảm liều hoặc ngưng sử dụng corticosteroid đường uống. Mặc dù mối liên hệ nhân quả với thụ thể đối kháng leukotriene chưa được thiết lập, bác sĩ nên cảnh báo về việc tăng bạch cầu ưa eosin, viêm mạch máu nổi mẫn, làm nặng hơn triệu chứng về phổi, biến chứng tim, và/hoặc bệnh lý thần kinh ở người bệnh. Bệnh nhân tiến triển những triệu chứng này nên được tái đánh giá và đánh giá những liệu pháp điều trị.
Điều trị với montelukast không thay đổi nhu cầu đối với bệnh nhân bị hen suyễn nhạy cảm aspirin để tránh sử dụng aspirin và những thuốc NSAID khác.
Tá dược: Montiget tablets 10 mg có chứa lactose. Bệnh nhân có những vấn đề hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt men Lapp lactose hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên sử dụng thuốc này.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Phụ nữ có thai
Những nghiên cứu trên động vật không chỉ ra những ảnh hưởng có hại liên quan đến mang thai hoặc sự phát triển của bào thai/thai nhi.
Dữ liệu giới hạn từ cơ sở dữ liệu sẵn có của phụ nữ mang thai không cho thấy bất kỳ những mối liên hệ nhân quả giữa montelukast và dị tật (như khuyết tật các chi) mà hiếm khi ghi nhận trên toàn thế giới sau khi thuốc lưu hành.
Montelukast có thể sử dụng trong quá trình mang thai nếu cân nhắc sự cần thiết rõ ràng.
Phụ nữ cho con bú
Nghiên cứu trên chuột cho thấy rằng montelukast bài tiết vào sữa. Chưa biết montelukast và chất chuyển hóa của nó có bài tiết vào sữa mẹ hay không.
Montelukast có thể sử dụng cho phụ nữ cho con bú nếu cân nhắc sự cần thiết rõ ràng.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Montelukast không có ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên trong một số ít trường hợp, thuốc có thể gây buồn ngủ, chóng mặt.
8. Tác dụng không mong muốn
Những tác dụng không mong muốn sau được phân nhóm theo tần suất: rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/10000) và rất hiếm gặp (ADR < 1/10000) và chưa biết.
Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng
Rất thường gặp: Viêm đường hô hấp trên.
Rối loạn máu và hệ bạch huyết
Hiếm gặp: Tăng xu hướng chảy máu.
Rối loạn hệ miễn dịch
Ít gặp: Phản ứng mẫn cảm bao gồm phản ứng phản vệ.
Rất hiếm gặp: Gan thâm nhiễm bạch cầu ưa eosin.
Rối loạn tâm thần
Ít gặp: Giấc mơ bất thường bao gồm ác mộng, mất ngủ, chứng mộng du, lo lắng, lo âu bao gồm hành vi kích động hoặc chống đối, trầm cảm, vận động hiếu động thái quá (bao gồm dễ kích động, bồn chồn không yên, rung cơ).
Hiếm gặp: Rối loạn chú ý, giảm trí nhớ.
Rất hiếm gặp: Chứng ảo giác, mất phương hướng, suy nghĩ và hành vi tự tử.
Rối loạn hệ thần kinh
Ít gặp: Chóng mặt, buồn ngủ, cảm giác khác thường/giảm cảm giác, cơn co giật.
Rối loạn tim
Hiếm gặp: Đánh trống ngực.
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất
Ít gặp: Chảy máu cam.
Rất hiếm gặp: Hội chứng Churg-Strauss (CSS), bệnh phổi tăng bạch cầu ái toan.
Rối loạn tiêu hóa
Thường gặp: Tiêu chảy, buồn nôn, nôn.
Ít gặp: Khô miệng, chứng khó tiêu.
Rối loạn gan mật
Thường gặp: Tăng men gan (ALT, AST).
Rất hiếm gặp: Viêm gan bao gồm viêm gan ứ mật, viêm tế bào gan và tổn thương gan.
Rối loạn da và mô dưới da
Thường gặp: Phát ban.
Ít gặp: Vết bầm tím, mày đay, ngứa.
Hiếm gặp: Phù mạch.
Rất hiếm gặp: Hồng ban nút, hồng ban đa dạng.
Rối loạn cơ xương và mô liên kết
Ít gặp: Đau khớp, đau cơ bao gồm chuột rút.
Rối loạn chung và tại vị trí dùng thuốc
Thường gặp: Sốt.
Ít gặp: Suy nhược/mệt mỏi, khó chịu, phù.
9. Tương tác với các thuốc khác
Có thể dùng motelukast với các thuốc thường dùng khác trong dự phòng và điều trị mạn tính bệnh hen và điều trị viêm mũi dị ứng. Trong các nghiên cứu về tương tác thuốc, liều khuyến cáo trong điều trị của motelukast không có ảnh hưởng đáng kể tới dược động học của các thuốc sau: theophylline, prednisone, prednisolone, thuốc uống ngừa thai (ethinyl estradiol/norethindrone 35/1), terfenadine, digoxin và warfarin.
Phenobarbital, chất gây chuyển hóa ở gan, làm giảm diện tích dưới đường cong trong huyết tương (AUC) của motelukast xấp xỉ 40%. Bởi vì motelukast chuyển hóa bởi CYP 3A4, 2C8 và 2C9, cần thận trọng, đặc biệt với trẻ em, khi sử dụng đồng thời motelukast với chất cảm ứng enzym CYP 3A4, 2C8 và 2C9, như phenytoin, phenobarnital và rifampicin.
Các nghiên cứu in vitro cho thấy motelukast là chất ức chế CYP 2C8. Tuy nhiên dữ liệu từ các nghiên cứu tương tác thuốc với nhau trên lâm sàng của motelukast và rosiglitazone (là cơ chất đại diện cho các thuốc được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2C8) lại cho thấy motelukast không ức chế CYP 2C8 in vivo. Do đó, motelukast không làm thay đổi quá trình chuyển hóa của các thuốc được chuyển hóa chủ yếu qua enzym này (ví dụ như paclitaxel, rosiglitazone, repaglinide).
Các nghiên cứu in vitro cho thấy motelukast là chất nền của CYP 2C8, 2C9 và 3A4. Dữ liệu từ một nghiên cứu tương tác thuốc – thuốc trên lâm sàng với sự tham gia của motelukast và gemfibrozil (một chất ức chế cả CYP 2C8 và 2C9) cho thấy gemfibrozil tăng mức tiếp xúc toàn thân của motelukast lên 4,4 lần. Không cần điều chỉnh liều dùng thông thường của motelukast khi sử dụng đồng thời với gemfibrozil hoặc thuốc ức chế CYP 2C8 khác, nhưng bác sĩ nên nhận biết những khả năng tăng tác dụng không mong muốn.
Dựa trên dữ liệu in vitro, những tương tác thuốc quan trọng về mặt lâm sàng với các thuốc ức chế CYP 2C8 đã biết (như trimethoprim) không được dự đoán trước. Dùng đồng thời motelukast với itraconazole, chất ức chế mạnh CYP 3A4 không làm tăng đáng kể mức tiếp xúc toàn thân của motelukast.
10. Dược lý
Nhóm dược lý: Thuốc điều trị hen tắc phế quản có tác dụng toàn thân.
Mã ATC: R03DC03
Montiget (Montlukast Natri) là một chất đối kháng cạnh tranh, chọn lọc receptor leukotrienes D4 (cysteinyl leukotrienes CysLT1) dùng đường uống. Các cysteinyl leukotrienes (gồm LTC4, LTD4, LTE4) là các sản phẩm chuyển hóa của acid arachidonic được giải phóng từ các tế bào khác nhau bao gồm tế bào mast và bạch cầu ái toan. Các eicosanoids này gắn kết với các thụ thể cysteinyl leukotrienes (CysLT). Sự gắn kết của cysteinyl leukotrienes vào thụ thể leukotrienes liên quan đến sinh lý bệnh của bệnh hen suyễn, bao gồm phù đường dẫn khí, co thắt cơ trơn, và thay đổi hoạt tính tế bào kết hợp với quá trình viêm, các yếu tố dẫn đến triệu chứng hen suyễn. Vì vậy, Montelukast ức chế các tác động sinh lý của LTD4 tại các thụ thể CysLT1 và không có hoạt tính chủ vận nào.
11. Quá liều và xử trí quá liều
Nghiên cứu hen suyễn mạn tính, montelukast được dùng với liều lên đến 200 mg/ngày đối với bệnh nhân người lớn trong 22 tuần và nghiên cứu ngắn hạn, liều lên đến 900 mg/ngày đối với bệnh nhân sử dụng gần 1 tuần mà không có những tác dụng không mong muốn trên lâm sàng quan trọng.
Cũng có những báo cáo về ngộ độc cấp sau khi đưa thuốc ra thị trường và trong các nghiên cứu lâm sàng với montelukast. Các báo cáo này bao gồm cả ở trẻ em và người lớn với liều cao nhất lên tới 1000 mg (xấp xỉ 61 mg/kg cho trẻ 42 tháng). Những kết quả trong phòng thí nghiệm và trong lâm sàng phù hợp với tổng quan về độ an toàn ở người lớn và các bệnh nhi. Trong phần lớn các báo cáo về quá liều, không gặp các phản ứng có hại.
Triệu chứng quá liều: Những phản ứng hay gặp nhất cũng tương tự như dữ liệu về thuộc tính an toàn của montelukast bao gồm đau bụng, buồn ngủ, khát, đau đầu, nôn và tăng kích động.
Xử trí: Không có thông tin đặc biệt về điều trị quá liều montelukast. Chưa rõ montelukast có thể thẩm tách được qua màng bụng hay lọc máu.
12. Bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng mặt trời và độ ẩm.
