2083. LEZINSAN 5 (Levocetirizin dihydroclorid 5mg; Hộp 5 vỉ bấm x 10 viên nén bao phim, Thùng 280h) Hasan

Thuốc chống dị ứng Lezinsan 5 hộp 3 vỉ x 10 viên

1. Thành phần của Lezinsan 5

Levocetirizin dihydroclorid 5mg.
Tá dược: Lactose monohydrat, cellulose vi tinh thể, sillic dioxyd keo khan, magnesi stearat, HPMC 615, HPMC606, PEG6000, titandioxyd, talc

2. Công dụng của Lezinsan 5

Điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng (kể cả viêm mũi dị ứng dai dẳng) và mày đay ở người lớn và trẻ em trên 6 tuổi.

3. Liều lượng và cách dùng của Lezinsan 5

Liều dùng: Người lớn và thanh thiếu niên ≥ 12 tuổi
Liều khuyến cáo 5 mg/lần/ngày.
Trẻ em
Trẻ em từ 6-12 tuổi: Liều khuyến cáo 5 mg/lần/ngày.
Trẻ em dưới 6 tuổi: Không khuyến cáo sử dụng thuốc cho trẻ em dưới 6 tuổi vì chưa có đủ dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả.
Liều lượng ở một số đối tượng lâm sàng đặc biệt
Người lớn tuổi: Cần chỉnh liều ở bệnh nhân lớn tuổi suy thận từ trung bình đến nặng (xem mục “Suy thận”).
Suy gan: Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan. Những bệnh nhân vừa bị suy gan và suy thận, cần chỉnh liều theo chức năng thận (xem mục “Suy thận”).
Suy thận: Chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận dựa vào độ thanh thải creatinin.
Nhóm - Độ thanh thải creatinin (ml/phút) - Liều lượng
- Bình thường - >=80 - 1 viên/lần/ngày
- Nhẹ - 50-79 - 1 viên/lần/ngày
- Trung bình - 30-49 - 1 viên/lần mỗi 2 ngày
- Nặng - <30 - 1 viên/lần mỗi 3 ngày
- Bệnh thận giai đọan cuối; Bệnh nhân thẩm phân máu - <10 - Chống chỉ định

Bệnh nhi suy thận, liều dùng cần điều chỉnh theo từng cá thể dựa vào độ thanh thải của thận và trọng lượng cơ thể. Chưa có dữ liệu riêng biệt ở trẻ em bị suy thận.
Cách dùng: Uống 1 lần/ngày, không phụ thuộc vào bữa ăn.
Viêm mũi dị ứng gián đoạn (thời gian mắc bệnh < 4 ngày/tuần hay < 4 tuần/năm) nên được điều trị theo tình trạng và tiền sử bệnh của bệnh nhân; có thể ngưng điều trị khi hết triệu chứng và điều trị lại khi triệu chứng tái phát. Trong trường hợp viêm mũi dị ứng dai dẳng (thời gian mắc bệnh > 4 ngày/tuần hay > 4 tuần/năm), bệnh nhân có thể được điều trị liên tục trong thời gian tiếp xúc với tác nhân gây dị ứng.
Có kinh nghiệm lâm sàng sử dụng levocetirizin trong điều trị kéo dài ít nhất 6 tháng. Với bệnh mày đay mạn tính và viêm mũi dị ứng mạn tính, có kinh nghiệm lâm sàng sử dụng cetirizin (đồng phân racemic) kéo dài đến một năm.

4. Chống chỉ định khi dùng Lezinsan 5

Quá mẫn với levocetirizin, cetirizin, hydroxyzin, dẫn xuất piperazin hay với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân suy thận nặng với giá trị thanh thải creatinin thấp hơn 10mL/phút (bệnh thận giai đoạn cuối, bệnh nhân thẩm phân máu).

5. Thận trọng khi dùng Lezinsan 5

Thận trọng khi dùng thuốc chung với rượu.
Thận trọng khi dùng thuốc ở những bệnh nhân có các yếu tố có thể gây bí tiểu (tổn thương tủy sống, phì đại tiền liệt tuyến) vì levocetirizin tăng nguy cơ bí tiểu.
Đáp ứng với thử nghiệm đánh giá dị ứng trên da bị ức chế bởi các thuốc kháng histamin, do đó ngưng sử dụng thuốc một thời gian (khoảng 3 ngày) trước khi thực hiện các thử nghiệm.
Chế phẩm Lezinsan 5 có chứa tá dược lactose. Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu men Lapp lactase hay rối loạn hấp thu glucose – galactose không nên sử dụng thuốc.
Ngứa có thể xảy ra khi ngưng sử dụng levocetirizin, ngay cả khi triệu chứng này không xuất hiện trước khi bắt đầu điều trị và có thể tự khỏi. Trong một vài trường hợp, triệu chứng này có thể nặng và cần được điều trị trước khi tái điều trị với levocetirizin.
Trẻ em: An toàn và hiệu quả chưa được xác định ở trẻ em dưới 6 tuổi.
Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy levocetirizin ở liều điều trị không ảnh hưởng đến sự tỉnh táo, khả năng phản ứng hay khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Tuy nhiên, một số bệnh nhân có thể gặp phải triệu chứng ngủ gà, mệt mỏi và suy nhược khi điều trị với levocetirizin. Vì vậy, bệnh nhân nên được cảnh báo thận trọng khi lái xe, vận hành máy móc hay làm những công việc có thể gây nguy hiểm khác.

6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai
Hiện chưa có dữ liệu hoặc ít dữ liệu về việc sử dụng levocetirizin ở phụ nữ mang thai (< 300 số liệu). Tuy nhiên, với cetirizin (đồng phân lập thể của levocetirizin), nhiều dữ liệu ở phụ nữ mang thai (> 1000 số liệu) cho thấy cetirizin không gây dị dạng thai nhi cũng như độc tính ở thai nhi. Nhiều nghiên cứu trên động vật cũng không thấy những ảnh hưởng có hại trực tiếp hay gián tiếp trên phụ nữ mang thai, sự phát triển của bào thai, khả năng sinh sản và sự phát triển của trẻ sơ sinh. Nếu cần thiết có thể sử dụng levocetirizin trong thời kỳ mang thai.
Phụ nữ cho con bú
Cetirizin, đồng phân lập thể của levocetirizin, đã được chứng minh qua được sữa mẹ. Vì vậy, levocetirizin cũng có thể tiết vào sữa mẹ. Các phản ứng không mong muốn liên quan đến levocetirizin có thể xảy ra ở trẻ bú sữa mẹ. Vì vậy, cần thận trọng khi dùng levocetirizin cho phụ nữ cho con bú.

7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy levocetirizin ở liều điều trị không
ảnh hưởng đến sự tinh tảo, khả năng phản ứng hay khả năng lái xe và
vận hành máy móc, - Tuy nhiên, một số bệnh nhân có thể gặp phải triệu chứng ngủ gà, mệt
mỏi và suy nhược khi điều trị với levocetirizin. Vì vậy, bệnh nhân nên được cảnh báo thận trọng khi lái xe, vận hành máy móc hay làm những
công việc có thể gây nguy hiểm khác.

8. Tác dụng không mong muốn

Các dụng không mong muốn được phân nhóm theo tần suất: rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000), không rõ tần suất (tần suất không ước tính được từ những dữ liệu có sẵn).
Máu và lympho: Giảm tiểu cầu (rất hiếm gặp).
Hệ miễn dịch: Quá mẫn (hiếm gặp). Sốc phản vệ (rất hiếm gặp).
Tâm thần: Buồn ngủ (thường gặp). Kích động (ít gặp). Gây hấn, lú lẫn, trầm cảm, hoang tưởng, mất ngủ (hiếm gặp). Tật máy giật (rất hiếm gặp).
Thần kinh: Chóng mặt, nhức đầu (thường gặp). Dị cảm (ít gặp). Co giật, rối loạn vận động (hiếm gặp). Rối loạn vị giác, ngất, run, rối loạn trương lực cơ (rất hiếm gặp).
Mắt: Rối loạn điều tiết, nhìn mờ, vận nhãn (rất hiếm gặp).
Tim: Nhịp tim nhanh (hiếm gặp).
Hô hấp: Viêm họng, viêm mũi (ở trẻ em) (thường gặp).
Tiêu hóa: Đau bụng, khô miệng, buồn nôn (thường gặp). Tiêu chảy (ít gặp).
Gan – mật: Rối loạn chức năng gan (tăng transaminase, phosphatase kiềm, γ-GT, bilirubin) (hiếm gặp).
Da và mô dưới da: Ngứa, phát ban (ít gặp). Nổi mày đay (hiếm gặp). Phù mạch thần kinh, hồng ban cố định nhiễm sắc do thuốc (rất hiếm gặp).
Thận và đường tiểu: Tiểu khó, chứng đái dầm (rất hiếm gặp).
Rối loạn khác: Mệt mỏi (thường gặp). Suy nhược, khó chịu (ít gặp).

9. Tương tác với các thuốc khác

Chưa có nghiên cứu nào về tương tác thuốc của levocetirizin (kể cả với các thuốc cảm ứng CYP3A4); các nghiên cứu với cetirizin đã chứng minh rằng không có tương tác có hại nào trên lâm sàng (với antipyrin, azithromycin, cimetidin, diazepam, erythromycin, glipizid, ketoconazol và pseudoephedrin). Trong một nghiên cứu dùng đa liều theophyllin (400 mg x 1 lần/ngày) cho thấy giảm nhẹ độ thanh thải cetirizin (16%), trong khi đó chuyển hóa của theophyllin không bị thay đổi khi dùng đồng thời với cetirizin.
Trong nghiên cứu dùng đa liều ritonavir (600 mg x 2 lần/ngày) và cetirizin (10 mg/ngày), nồng độ cetirizin tăng đến 40% trong khi chuyển hóa ritonavir thay đổi nhẹ (11%) khi dùng chung với cetirizin.
Mức độ hấp thu của levocetirizin không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, mặc dù tốc độ hấp thu có giảm.
Ở những bệnh nhân nhạy cảm, dùng đồng thời cetirizin hay levocetirizin với rượu hay các chất ức chế thần kinh khác có thể làm giảm sự tỉnh táo và giảm hiệu suất làm việc.

10. Dược lý

Cơ chế tác dụng: Levocetirizin là đồng phân quang học dạng R của cetirizin, có tác dụng đối kháng mạnh và chọn lọc thụ thể histamin H1 ngoại biên. Sau khi dùng liều đơn, tỷ lệ levocetirizin liên kết với thụ thể là 90% sau 4 giờ và 57% sau 24 giờ. Các nghiên cứu về dược lực học ở những người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy levocetirizin có hoạt tính gấp đôi cetirizin trên cả da và mũi.

11. Quá liều và xử trí quá liều

Triệu chứng
Các triệu chứng quá liều có thể bao gồm buồn ngủ ở người lớn. Ở trẻ em, kích động và bồn chồn có thể xảy ra lúc đầu, theo sau bởi triệu chứng buồn ngủ.
Cách xử trí
Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu.
Nếu xảy ra quá liều nên thực hiện các biện pháp điều trị triệu chứng hay điều trị hỗ trợ. Có thể rửa dạ dày khi mới dùng thuốc quá liều.
Levocetirizin không được thải trừ bằng thẩm phân máu.

12. Bảo quản

Nơi khô, dưới 30°C. Tránh ánh sáng.