2245. Dantuoxin (Paracetamol 500mg + Dextromethorphan hydrobromid 15mg + Loratadin 5mg; Hộp 10 vỉ bấm x 10 viên nén bao phim, Thùng 110h) Danapha

Công ty sản xuất 

Công ty cổ phần dược phẩm Danapha

Thành phần

Thuốc Dantuoxin có 3 thành phần chính gồm Paracetamol 500mg, Loratadin hàm lượng 5mg và Dextromethorphan hydrobromid 15mg. Ngoài thành phần chính kể trên, Dantuoxin còn được bào chế từ các tá dược như Starch 1500, Povidon K30, Magnesi stearat, bột Talc, HPMC 606 và 615, Titan dioxyd, polyethylen glycol 400 và 6000, Maltodextrin và màu green lake.

Cơ chế tác dụng của thuốc Dantuoxin

Paracetamol:

• Paracetamol còn được gọi là acetaminophen hay N – acetyl – p – aminophenol là thuốc giảm đau hạ sốt phi steroid.
• Đây là chất chuyển hóa ở dạng có hoạt tính của phenacetin, chỉ tác động lên cyclooxygenase (COX) /prostaglandin của hệ thần kinh trung ương mà không tác động lên COX toàn thân. Vì thế, ở liều điều trị, Paracetamol ít có tác động tới hệ hô hấp và tim mạch và cân bằng acid – base.
• Paracetamol tác động lên vùng dưới đồi làm giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên từ đó hạ nhiệt độ cơ thể ở những bệnh nhân đang sốt. Tuy nhiên đối với người bình thường, Paracetamol không có tác dụng này.

Loratadin:

• Loratadin là một chất có tác dụng kháng histamin tricyclique mạnh từ đó kéo dài đối kháng chọn lọc trên thụ thể H1 ở ngoại vi.
• Do khả năng kháng histamin, Loratadin còn giúp chống ngứa và mề đay.  Tuy nhiên, trong các trường hợp choáng phản vệ do giải phóng histamin nặng thì Loratadin gần như không có tác dụng.
• Do chỉ tác động lên ngoại biên nên Loratadin không có tác dụng an thần như các thuốc kháng histamin thế hệ một.

Dextromethorphan hydrobromid:

• Dextromethorphan hydrobromid tác động lên trung khu ho từ đó làm giảm triệu chứng ho cho bệnh nhân.
• Dextromethorphan hydrobromid không gây buồn ngủ, không gây nghiện và cùng không ảnh hưởng đến việc tiết dịch đường hô hấp cũng như nhu động ruột.

Công dụng – Chỉ định của thuốc Dantuoxin

Thuốc Dantuoxin được chỉ định trong một số trường hợp sau đây:

• Giúp bệnh nhân giảm đau, hạ sốt khi họ xuất hiện các triệu chứng của cảm lạnh, đau nhức cơ thể, người ớn lạnh và sổ mũi.
• Điều trị các triệu chứng của bệnh cảm cúm như sốt ho và nhức đầu, đau nhức cơ thể. Một số triệu chứng của đường hô hấp có thể kể đến như nghẹt mũi, chảy nước mũi, nước mắt. Đôi khi cảm thấy ngứa mũi.
• Bệnh nhân có các bệnh viêm xoang, sổ mũi theo mùa, mẩn ngứa và viêm mũi dị ứng.

Dược động học

Paracetamol

• Hấp thu: Sau khi vào cơ thể, Paracetamol được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn ở ruột. Thức ăn chứa nhiều Carbon hydrat làm giảm khả năng hấp thu của Paracetamol. Đối với dạng viên nén giải phóng kéo dài, việc có mặt của thức ăn cũng sẽ làm tăng thời gian hấp thu của Paracetamol. Sau khi uống, Paracetamol nhanh chóng đạt nồng độ đỉnh trong máu sau khoảng 30 đến 60 phút.
• Phân bố: Paracetamol phân bố vào hầu khắp các dịch trong cơ thể. Paracetamol ít liên kết với protein huyết tương, chỉ khoảng 25%.
• Chuyển hóa: Paracetamol chuyển hóa qua gan ở cytocrom P459 thành chất trung gian N – acetyl benzoquinonimin rồi tiếp tục liên hợp với nhóm sulfhydryl của glutathione thành dạng không còn hoạt tính.
• Thải trừ: Paracetamol thải trừ chủ yếu qua thận ở dạng chuyển hóa. Người ta ước tính độ thanh thải của Paracetamol là 19,3L/h và thời gian bán thải là 2,5 giờ. Nếu bệnh nhân dùng lượng Paracetamol vượt quá 10g/ngày, lượng N – acetyl benzoquinonimin tạo ra quá nhiều sẽ làm thiếu hụt glutathione gan. Với việc thiếu hụt như thế, N – acetyl benzoquinonimin sẽ phản ứng với nhóm Sulfydrid của protein gan để bù đắp lại gây tổn thương gan nghiêm trọng, có thể dẫn đến hoại tử gan và tử vong nếu không được cấp cứu kịp thời.

Loratadin

• Hấp thu: Giống như Paracetamol, Loratadin cũng hấp thu rất nhanh sau khi uống. Sau 1,5 giờ dùng thuốc, Loratadin đạt nồng độ đỉnh trong máu. Với chất chuyển hóa Descarboethoxyloratadin, nồng độ đỉnh trong máu sẽ đạt được sau 3,7 giờ.
• Phân bố: Trái với Paracetamol, Loratadin liên kết mạnh với protein huyết tương. Tỉ lệ liên kết lên đến 97%.  Với liều điều trị, thể tích phân bố của Loratadin là 80 đến 120 L/kg.
• Chuyển hóa: Nhờ hệ enzym microsom cytochrom P450, Loratadin chuyển hóa lần đầu ở gan thành chất chuyển hóa có tác dụng dược lý Descarboethoxyloratadin.
• Thải trừ: Loratadin thải trừ chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa (80%) qua hai con đường phân (40%) và nước tiểu (40%). Thời gian thải trừ khoảng 10 giờ.

Dextromethorphan hydrobromid

• Hấp thu: Sau khi được đưa vào cơ thể, Dextromethorphan hydrobromid được hấp thu nhanh và đạt ngưỡng tác dụng sau 15 đến 30 phút. Nồng độ tác dụng của Dextromethorphan hydrobromid sẽ duy trì trong khoảng từ 6 đến 8 giờ.
• Phân bố: Dextromethorphan hydrobromid phân bố vào hầu khắp các dịch của cơ thể.
• Chuyển hóa: Dextromethorphan hydrobromid chuyển hóa chủ yếu qua gan.
• Thải trừ: Dextromethorphan hydrobromid thải trừ qua nước tiểu ở cả dạng còn hoạt tính và chất chuyển hóa demethyl.

Cách dùng – Liều dùng của thuốc Dantuoxin

Cách dùng

Thuốc Dantuoxin Danapha được bào chế dạng viên nén bao phim dùng đường uống. Lời khuyên cho bệnh nhân là nên uống nguyên viên với một lượng nước vừa đủ để đạt được hiệu quả tốt nhất. Bệnh nhân không nên bẻ viên hay nghiền Dantuoxin ra để uống.

Liều dùng

• Liều dùng cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi là ngày uống 2 lần vào sáng và tối, mỗi lần 1 viên.
• Đối với trẻ em từ 6 đến 12 tuổi, vẫn uống ngày 2 lần vào sáng và tối nhưng mỗi lần chỉ ½ viên.

Chống chỉ định

Không sử dụng thuốc Dantuoxin cho những trường hợp sau:

• Với những bệnh nhân có bất kỳ mẫn cảm nào với các thành phần của thuốc Dantuoxin không nên dùng thuốc này.
• Dantuoxin chống chỉ định với các đối tượng bệnh nhân thiếu máu nhiều lần, có bệnh lý tim, phổi, thận, gan, đặc biệt là suy gan nặng.
• Ngoài ra thuốc cũng chống chỉ định với những bệnh nhân thiếu hụt glucose-6-phosphat dehydrogenase và người đang sử dụng IMAO.
• Dantuoxin không được dùng để điều trị ho ở những bệnh nhân bị hen, suy giảm chức năng hô hấp.
• Hiện nay, tính an toàn của Dantuoxin ở trẻ dưới 6 tuổi chưa được chứng minh vì thế thuốc cũng chống chỉ định với đối tượng này.

Tác dụng phụ của thuốc Dantuoxin

Thường gặp:

• Những tác dụng không mong muốn thường gặp nhất khi bệnh nhân dùng Dantuoxin là ban đỏ và nổi mày đay. Nếu tình trạng trở nặng có thể kèm theo sốt và tổn thương niêm mạc.
• Những triệu chứng như đau đầu, khô miệng, mệt mỏi chóng mặt, tim đập nhanh và buồn nôn cũng là những triệu chứng thường hay xuất hiện.

Ít gặp:

• Một số triệu chứng ít gặp hơn có thể kể đến như loạn tạo máu dẫn đến giảm bạch cầu, bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu.
• Khi lạm dụng thuốc dài ngày sẽ gây độc cho thận dẫn đến các bệnh về thận.
• Bệnh nhân có thể gặp tình trạng khô mũi, hắt hơi.

Hiếm gặp

• Phản ứng quá mẫn và trầm cảm là các triệu chứng hiếm gặp khi sử dụng Dantuoxin. Rất hiếm bệnh nhân thấy tim đập nhanh, loạn nhịp nhanh thất hay đánh trống ngực.
• Chức năng gan của bệnh nhân có thể bất bình thường, chóng phản vệ, phụ nữ kinh nguyệt không đều.
• Khi dùng liều Dantuoxin cao, Dantuoxin ức chế thần kinh khiến bệnh nhân có những hành vi kỳ quặc, suy hô hấp.

Ngoài ra, khi sử dụng Dantuoxin, một tỷ lệ nhỏ bệnh nhân xuất hiện hội chứng Steven – Johnson (SJS), hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP) hoặc hội chứng hoại tử da nhiễm độc (TEN).