CHI TIẾT SẢN PHẨM
Dạng bào chế: Dung dịch tiêm.
Quy cách đóng gói: Hộp 10 ống x 1ml.
Xuất xứ: Việt Nam.
Nhà sản xuất: Công ty cổ phần dược phẩm Vĩnh Phúc.
Công ty đăng ký: Sở Y tế Vĩnh Phúc.
Số đăng ký: VD-17048-12.
Thành phần của thuốc Vinrolac
Mỗi ống dung dịch tiêm Vinrolac có chứa:
- Ketorolac tromethamine………..30 mg
- Tá dược (Ethanol 96%, Natri clorid)
- Nước cất vđ……………………………. 1 ml
Tác dụng và cơ chế của thuốc
Ketorolac là thuốc chống viêm không steroid có cấu trúc hóa học giống indomethacin và tolmetin. Ketorolac ức chế tổng hợp prostaglandin. Thuốc có tác dụng giảm đau, chống viêm, hạ nhiệt nhưng tác dụng giảm đau lớn hơn tác dụng chống viêm. Khác với các thuốc opioid, thuốc không gây nghiện hoặc ức chế hô hấp. Tuy nhiên, ketorolac ức chế tổng hợp prostaglandin nên ức chế kết tập tiểu cầu và tăng nguy cơ loét dạ dày. Tương tự, ức chế giảm chức năng thận, ketorolac là chất không steroid có tác dụng giảm đau mạnh và chống viêm vừa phải, được dùng thay thế cho các thuốc nhóm opioid và các thuốc giảm đau không steroid, trong điều trị giảm đau vừa đến sau phẫu thuật, và có thể dùng trong điều trị đau cơ xương cấp hoặc đau khớp và viêm ở mắt.
Công dụng – Chỉ định
Điều trị ngắn ngày đau vừa tới nặng sau phẫu thuật. Dùng thay thế các chế phẩm opioid.
Dùng tại chỗ để điều trị triệu chứng viêm kết mạc dị ứng theo mùa.
Dược động học
Hấp thu
Sau khi tiêm bắp hoặc uống, ketorolac hấp thụ nhanh và hoàn toàn, đạt được nồng độ tối đa trong huyết tương trong vòng 30 – 60 phút. Sự hấp thụ không bị ảnh hưởng khi dùng đồng thời với các thuốc kháng acid.
Phân bố
Thể tích phân bố khoảng 0.15- 0.33 l/kg. Liên kết protein rất cao (>99%), rất ít đi qua hàng rào máu – não. Một lượng nhỏ thuốc phân bố vào sữa mẹ.
Chuyển hóa
Dưới 50% liều thuốc được chuyển hóa ở gan tạo ra chất chuyển hóa có tác dụng chống viêm bằng 20% ketorolac.
Thải trừ
Nửa đầu thải trừ ở người lớn có chức năng thận bình thường khoảng 5,3 giờ và kéo dài hơn ở người giảm chức năng thận (10,3- 10,8 giờ hoặc lớn hơn).
Liều dùng và cách dùng
Liều lượng
Liều thông thường cho người lớn:
Giảm đau:
+ Người bệnh từ 16 – 64 tuổi, cân nặng ít nhất là 50kg và có chức năng thận bình thường:
Tiêm bắp: 30mg cách 6 giờ/ lần, cho tối đa 20 liều trong 5 ngày hoặc:
Tiêm mạch: 30mg 1 liều duy nhất hoặc nhiều liều cách 6 giờ/ lần, cho tối đa 20 liều trong 5 ngày.
+ Người bệnh < 50kg và chức năng thận bị suy giảm:
Tiêm bắp: 1 liều duy nhất 30mg, nếu cần có thể cho tiếp uống ketorolac hoặc 1 thuốc giảm đau khác hoặc:
Tiêm bắp: 15mg cách 6 giờ/ lần, cho tối đa 20 liều trong 5 ngày, hoặc:
Tiêm mạch 15mg/ liều duy nhất hoặc làm nhiều liều cách 6 giờ / lần, cho tối đa 20 liều trong 5 ngày.
+ Ghi chú: Liều và số lần cho được khuyến cáo ở trên không được tăng nếu đau không đỡ hoặc đau trở lại trong khi dùng thuốc.
Liều tối đa thường kê đơn cho người lớn:
+ Người bệnh 16 – 64 tuổi 50kg, chức năng thận bình thường.
Tiêm bắp hoặc tĩnh mạch: 120mg/ ngày
+ Người bệnh <50kg và /hoặc có chức năng thận suy giảm:
Tiêm bắp hoặc tĩnh mạch: 60mg/ ngày.
Liều thông thường ở người cao tuổi:
Giống như đối với người <50kg hoặc có chức năng thận suy giảm.
Cách dùng
Liệu pháp ketorolac phải bắt đầu bằng viêm, sau đó liều thêm có thể tiêm hoặc uống. Tuy nhiên, thời gian điều trị bằng bất cứ đường nào hoặc phối hợp các đường (uống, tiêm) cũng không được quá 5 ngày. Người bệnh phải được chuyển qua điều trị bằng 1 thuốc giảm đau khác càng nhanh khi có thể.
Liều tiêm phải tiêm chậm ít nhất là 15 ngày.
Liều tiêm bắp phải tiêm chậm tiêm sâu vào trong cơ.
Chống chỉ định
Tiền sử viêm loét dạ dày hoặc chảy máu đường tiêu hóa.
Xuất huyết não hoặc có nghi ngờ. Cơ địa chảy máu hoặc cầm máu không hoàn toàn.Người bệnh đang dùng thuốc chống đông.
Quá mẫn với ketorolac hoặc các thuốc chống viêm không có steroid khác; người bệnh bị dị ứng với các ức chế tổng hợp prostaglandin hoặc aspirin.
Hội chứng polyp mũi, phù mạch hoặc co thắt phế quản.
Giảm thể tích máu lưu thông do mất nước hoặc do bất kì nguyên nhân nào.
Giảm chức năng thận vừa vừa nặng.
Người mang thai lúc đau đẻ và số thai và cho con bú.
Trẻ em dưới 16 tuổi: An toàn và hiệu quả các thuốc chưa được xác định, không nên dùng ketorolac
Tác dụng không mong muốn
Hấu hết các phản ứng bất lợi của thuốc có triệu chứng ở hệ thần kinh trung ương như đau đầu, chóng mặt, buồn ngủ. Ngoài ra, các phản ứng ở đường tiêu hóa thường gặp như khó tiêu, buồn nôn, đau và kích ứng. Cần lưu ý rằng người bệnh điều trị bằng thuốc chống viêm không steroid như ketorolac có thể bị suy thận cấp hoặc tăng kali huyết hoặc cả hai. Đặc biệt thận trọng trong trường hợp người bệnh đã bị suy thận trước đó.
Tương tác thuốc
Hầu hết các tương tác dưới đây chưa được thông báo đối với ketorolac, nhưng đã có thông báo với các thuốc chống viêm không steroid khác, do vậy cần cân nhắc và thận trọng khi dùng ketorolac, đặc biệt khi dùng thuốc dài ngày.
Các thuốc chống viêm không steroid có thể làm tăng nguy cơ suy thận thứ phát ở người bệnh đang dùng thuốc lợi tiểu, do giảm dòng máu qua thận.
Các thuốc chống viêm không steroid làm giảm độ thanh thải lithi trong huyết tương hoặc huyết thanh.
Dùng đồng thời ketorolac và probenecid làm giảm độ thanh thải và làm tăng nồng độ trong huyết tương, tăng diện tích dưới đường cong,(AUC) toàn phần và tăng nửa đời ketorolac.
Lưu ý và thận trọng khi dùng thuốc
Lưu ý và thận trọng
Không kết hợp ketorolac với các thuốc chống viêm không steroid khác, với asparin và corticosterol.
Thận trọng nếu thấy chóng mặt hoặc buồn ngủ; không lái xe, không vân hành máy móc hoặc các công việc cần tỉnh táo.
Khi điều trị người bệnh bị suy chứng năng thận, suy tim vừa hoặc bệnh gan, đặc biệt trong trường hợp dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu, cần xem xét nguy cơ giữ nước, và nguy cơ làm chức năng thận xấu hơn, giảm liều đối với người có trọng lượng dưới 50kg.
Thận trọng khi dùng thuốc với người cao tuổi vì ở người bệnh này ketorolac thải ra chậm hơn và họ nhảy cảm ơn với các tác dụng độc với thận và có hại với đường tiêu hóa.
