2405. VINPHATON (Vinpocetin 5mg; Hộp 1250 Viên) VINPHACO

Thành phần

Mỗi viên Vinphaton 5mg Vinphaco có chứa:

Hoạt chất:

Vinpocetin: 5mg.

Dạng bào chế

Viên nén.

Chỉ định

Thuốc Vinphaton 5mg Vinphaco được chỉ định để điều điều trị:

Thần kinh:

Điều trị các dạng thiếu máu cục bộ khác nhau của rối loạn tuần hoàn máu não với tình trạng sau đột quỵ.

Sa sút trí tuệ có nguyên nhân vận mạch.

Xơ vữa động mạch não.

Bệnh não sau chấn thương và do tăng huyết áp.

Thuốc làm giảm các triệu chứng tâm thần kinh do rối loạn tuần hoàn não.

Nhãn khoa:

Điều trị rối loạn mạch máu mạn tính của võng mạc và mạch mạc.

Tai:

Điều trị bệnh giảm thính lực kiểu tiếp nhận.

Bệnh Meniere, ù tai.

Liều dùng và cách dùng

Liều dùng:

Uống 5-10mg/lần, ngày uống 3 lần. Uống thuốc sau bữa ăn.

Không cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân mắc bệnh gan, thận.

Cách dùng:

Thuốc dùng đường uống.

Chống chỉ định

Vinphaton 5mg Vinphaco chống chỉ định dùng trong trường hợp sau:

Người bệnh quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Cảnh báo và thận trọng

Nên đo điện tâm đồ trong trường hợp có hội chứng khoảng QT kéo dài hoặc khi dùng đồng thời với một thuốc khác làm kéo dài khoảng QT.

Thuốc có chứa lactose, do đó không khuyến cáo dùng thuốc này cho bệnh nhân bị các rối loạn di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase trầm trọng hoặc kém hấp thu glucose – galactose.

Bệnh nhân dị ứng với tinh bột mì thì không nên dùng thuốc này. Thuốc vẫn sử dụng được cho người bị bệnh dị ứng với gluten (thành phần nhỏ có trong tinh bột mì).

Tương tác với các thuốc khác

Trong các nghiên cứu lâm sàng, vinpocetin được uống cùng với thuốc chẹn beta như (cloranolol và pindolol), với clopamid, glibenclamid, digoxin, acenocoumarol hoặc với hydrochlorothiazid không gặp tương tác thuốc.

Trong một số hiếm trường hợp, có xảy ra cộng hưởng hạ huyết áp nhẹ khi dùng vinpocetin với alpha methyldopa, vì thế cần kiểm soát huyết áp thường xuyên khi dùng kết hợp các loại thuốc này.

Mặc dù các dữ liệu lâm sàng cho thấy các tương tác dưới đây không có ý nghĩa trên lâm sàng nhưng cũng cần thận trọng khi dùng kết hợp vinpocetin với các thuốc:

Warfarin do có thể làm giảm nhẹ khoảng 8% AUC của warfarin.

Antacid làm giảm nhẹ hấp thu vinpocetin, nhưng không có khuyến cáo đặc biệt khi phối hợp cùng.

Oxazepam, flunitrazepam: Vinpocetin dường như không tương tác với oxazepam và cũng không ảnh hưởng đến khả năng ngủ hoặc suy giảm trí nhớ ngắn hạn do flunitrazepam gây ra.

Imipramin: Vinpocetin dường như không làm ảnh hưởng đến nồng độ của imipramine.

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thận trọng khi sử dụng thuốc Vinphaton 5mg Vinphaco trong lúc lái xe và vận hành máy móc.

Sử dụng khi có thai hoặc cho con bú

Mang thai:

Vinpocetin qua được hàng rào nhau thai, tuy nhiên, nồng độ thuốc trong máu của cả nhau thai và thai nhi đều đạt thấp hơn nồng độ thuốc trong máu ở người mẹ.

Đã phát hiện trường hợp vinpocetin có khả năng gây quái thai trên thai nhi.

Chống chỉ định dùng thuốc Vinphaton 5mg Vinphaco cho phụ nữ đang mang thai.

Cho con bú:

Vinpocetin có khả năng bài tiết qua sữa mẹ. Nghiên cứu cho thấy nồng độ thuốc trong sữa mẹ cao hơn gấp 10 lần nồng độ của thuốc trong máu người mẹ.

Chống chỉ định dùng Vinphaton 5mg Vinphaco trong thời kỳ cho con bú.

Khuyến cáo khi sử dụng cho trẻ em

Thuốc Vinphaton 5mg Vinphaco chống chỉ định dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi.

Tác dụng phụ

Khi dùng Vinphaton 5mg Vinphaco có thể gây ra một số tác dụng không mong muốn:

Thường gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100:

Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng đường huyết.

Hệ thần kinh: Đau đầu. Mạch máu: Tăng huyết áp.

Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, khô miệng, khó chịu vùng bụng.

Hiếm gặp, 1/10 000 < ADR <1/1 000:

Máu và rối loạn hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu.

Chuyển hóa và dinh dưỡng: Biếng ăn, đái tháo đường.

Rối loạn tâm thần: Mất ngủ, rối loạn giấc ngủ, lo âu.

Hệ thần kinh: Chóng mặt, rối loạn vị giác, sững sờ, liệt nửa người, buồn ngủ, đãng trí.

Mắt: Phù đĩa thị giác.

Tim: Thiếu máu cục bộ cơ tim nhồi máu cơ tim, rối loạn nhịp tim, đánh trống ngực, ảnh hưởng đến ngoại tâm thu.

Mạch máu: Tăng huyết áp, cơn bừng đỏ, viêm tắc tĩnh mạch.

Rối loạn tiêu hóa: Đau thượng vị, táo bón, tiêu chảy, khó tiêu, nôn.

Da và các tối loan tổ chức dưới da: Đỏ da, tăng tiết mồ hôi, ngứa, nổi mề đay, phát ban.

Toàn thân: Suy nhược, khó chịu.

Các rối loạn khác: Tăng triglycerid, tăng/giảm bạch cầu ái toan, chức năng gan bất thường, đoạn ST bất thường.

Rất hiếm gặp, ADR > 1/10 000:

Máu và rối loạn hệ bạch huyết: Thiếu máu, ngưng kết hồng cầu, tăng bạch cầu, giảm hồng cầu, giảm thời gian thrombin.

Hệ thống miễn dịch: Phản ứng quá mẫn.

Rối loạn tâm thần: Tâm trạng phấn khích, phiền muộn.

Hệ thần kinh: Run, chuột rút.

Mắt: Xung huyết kết mạc.

Thính giác: Rối loạn thính giác.

Tim: Rối loạn nhịp tim, rung tâm nhĩ.

Mạch máu: Có sự biến động về huyết áp.

Tiêu hóa: Khó nuốt, sưng miệng.

Da và các rối loạn mô dưới da: Viêm da.

Toàn thân: Khó chịu vùng ngực, hạ thân nhiệt.

Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.

Quá liều

Đã có báo cáo về trường hợp quá liều. Theo y văn, dùng lâu dài liều hàng ngày 60mg là an toàn. Liều đơn, dùng đường uống lên đến 360mg vinpocetin cũng không gây tác dụng bất lợi đáng kể nào trên hệ tim mạch hay bất kỳ cơ quan nào khác.

Dược lực học

Vinpocetin, có nguồn gốc tổng hợp hóa học, là một hợp chất có cơ chế tác động phức hợp, có tác dụng trên chuyên hóa ở não và lưu lượng máu não, cũng như lên những đặc tính lưu biến của máu, cụ thể như:

Tác dụng bảo vệ thần kinh: Thuốc điều hòa các tác động có hại của các phản ứng tế bào gây ra bởi các acid amin kích thích, ức chế các kênh Na+ và Ca2+ phụ thuộc hiệu điện thế cũng như các thụ thể NMDA và AMPA. Vinpocetin làm tăng tác động bảo vệ tế bào thần kinh của adenosin. Vinpocetin kích thích chuyển hóa não bằng cách tăng sự hấp thụ glucose và oxy ở mô não, tăng sức chịu đựng với tình trạng thiếu oxygen của tế bào não, tăng vận chuyển glucose - nguồn năng lượng duy nhất của não - qua hàng rào máu não, hướng sự chuyển hóa glucose đến chu trình hiếu khí thuận lợi hơn về mặt năng lượng. Vinpocetin ức chế chọn lọc enzym GMP-phosphodiesterase (PDE) phụ thuộc Ca2+/-calmodulin, là một loại enzym làm gia tăng mức GMP ở não. Vinpocetin làm tăng nồng độ ATP và tỷ lệ ATP/AMP, tăng luân chuyển norepinephrin và serotonin của não, kích thích hệ noradrenergic hướng lên; thuốc có hoạt tính chống oxy hóa, kết quả của những tác động trên đây giúp vinpocetin có tác động bảo vệ não.

Cái thiện đáng kế vi tuần hoàn não: Ức chế kết tập tiểu cầu, giảm sự tăng độ nhớt máu bệnh lý, tăng khả năng biến dạng hồng cầu và ức chế thu nhận adenosin của hồng cầu, tăng vận chuyển oxy vào mô não bằng cách giảm ái lực oxy với hồng cầu.

Tăng tuần hoàn máu não một cách có chọn lọc: Thuốc làm tăng cung lượng tim lên não, giảm sức kháng mạch não mà không ảnh hưởng đến những thông số của tuần hoàn toàn thân (huyết áp, cung lượng tim, nhịp tim, tổng sức kháng ngoại biên), không gây ra tác dụng chiếm đoạt máu. Hơn thế nữa, trong thời gian điều trị, vinpocetin còn làm tăng cung cấp máu cho vùng não bị tổn thương (nhưng chưa bị hoại tử) được tưới máu ít (nghịch đảo tác dụng chiếm đoạt máu).

Dược động học

Hấp thu: Vinpocetin được hấp thu nhanh, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 1 giờ sau khi uống. Vị trí hấp thu chính là ở phần trên của ống tiêu hóa. Thuốc không bị chuyển hóa khi đi qua thành ruột.

Phân bố: Trong các nghiên cứu thực hiện trên chuột cống có sử dụng vinpocetin dung vị phóng xạ thì thấy nồng độ phóng xạ tập trung cao nhất ở gan và ống tiêu hóa. Nồng độ thuốc cao nhất ở mô đo được vào giờ thứ 2 - 4 sau khi uống. Nồng độ phóng xạ đo được ở não không cao hơn máu.

Ở người, tỉ lệ gắn kết protein là 66%. Sinh khả dụng tuyệt đối theo đường uống là 7%. Thể tích phân bố là 246,7 ± 88,5l cho thấy sự gắn kết mô là đáng kể. Trị số thanh thải của vinpocetin (66,7l/giờ) vượt qua trị số huyết tương của gan (50l/giờ) cho thấy sự chuyển hóa ngoại gan.

Chuyển hóa: Chất chuyển hóa chính của vinpocetin là acid apovincaminic (AVA) chiếm khoảng 23 - 30% khi dùng cho người. Sau khi uống, dịch dưới đường cong của AVA lớn gấp hai lần so với khi dùng đường tiêm tĩnh mạch chỉ ra rằng AVA được tạo thành sau chuyển hóa đầu tiên của vinpocetin.

Các chất chuyển hóa xa hơn được xác định là hydroxy-vinpocetin, hydroxy-AVA, dihydroxy-AVA-glycinat và các phức hợp của chúng với các glucuronid và/hoặc sulfat. Lượng vinpocetin được bài tiết vào nước tiểu dưới dạng không đổi chỉ chiếm vài phần trăm liều dùng.

Thải trừ: Sử dụng đường uống với liều lặp lại 5mg hoặc 10mg vinpocetin cho thấy động học tuyến tính, nồng độ huyết tương ổn định là 1,2 ± 0,27mg/ml và 2,1 ± 0,33mg/ml, theo thứ tự tương ứng. Ở người, thời gian bán thải là 4,83 ± 1,29 giờ. Trong các nghiên cứu thực hiện với các hợp chất có tính phóng xạ người ta nhận thấy rằng thuốc được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu và phân theo tỉ lệ 40 - 60%. Ở chó và chuột cống, hầu hết các phóng xạ được tìm thấy có nguồn gốc từ mật nhưng chưa khẳng định được vai trò chính của tuần hoàn gan ruột. Acid apovincaminic được bài tiết qua thận bới quá trình lọc đơn thuần ở cầu thận. Thời gian bán thải tùy thuộc vào liều dùng và đường dùng thuốc.

Các kết quả nghiên cứu cho thấy động học vinpocetin trên người cao tuổi không khác biệt đáng kể so với người trẻ. Do đó, không cần điều chỉnh liều khi dùng thuốc trên đối tượng này.

Không cần phải điều chỉnh liều khi dùng cho người bệnh suy gan hoặc suy thận vì thuốc không tích lũy và vì thế cũng có thế dùng thuốc lâu dài.

Bảo quản

Để ở nơi khô ráo, tránh ánh nắng mặt trời.

Để xa tầm tay trẻ em.

Bảo quản thuốc ở nhiệt độ dưới 30 độ C.

Quy cách đóng gói

Hộp 1250 viên, bao gồm 50 vỉ x 25 viên.

Nhà sản xuất

Tên: Công ty cổ phần dược phẩm Vĩnh Phúc.

Xuất xứ: Việt Nam.

Số đăng ký

VD-29910-18.