Thuốc giãn cơ SaVi Eperisone 50 hộp 5 vỉ x 10 viên nén bao phim

Dạng bào chế:Viên nén bao phim 

Thương hiệu:Savipharm

Số đăng ký:VD-21351-14

Hạn dùng:36 tháng kể từ ngày sản xuất

1. Thành phần

Eperison hydroclorid 50.00 mg.

Tá dược vừa đủ (Cellulose vi tinh thể 101, tinh bột biến tính, natri croscarmellose, povidon K30, silic dioxyd keo, acid stearic, acid citric khan, hypromellose 6cps, polyethylen glycol 6000, titan dioxyd, talc.)

2. Chỉ định

Cải thiện các triệu chứng tăng trương lực cơ liên quan đến các bệnh sau đây.

Hội chứng đốt sống cổ, viêm quanh khớp (periarthritis) vai và thắt lưng.

Liệt co cứng liên quan đến các bệnh sau đây:

• Bệnh mạch máu não, liệt co cứng cột sống
• Thoái hoá đốt sống cổ (cervical spondylosis)
• Di chứng sau phẫu thuật (bao gồm cả khối u não), di chứng chấn thương (chấn thương cột sống, chấn thương đầu)
• Xơ cứng teo cơ bên (bệnh Lou Gehrig)
• Bại não
• Thoái hóa tủy sống, tiểu não (spinocerebellar), bệnh mạch máu tủy sống và các bệnh não tủy sống khác (encephalomyelopathy).

3. Liều lượng và cách dùng

3.1 Cách dùng

Thường dùng đường uống. Uống sau bữa ăn

3.2 Liều dùng thuốc giãn cơ SaVi Eperisone

Người lớn:

• Liều thông thường: Uống 3 viên/ngày; chia thành 3 lần uống sau mỗi bữa ăn.
• Cần điều chỉnh liều theo tuổi bệnh nhân và mức độ nghiêm trọng của triệu chứng.

Người cao tuổi:

• Do người cao tuổi thường suy giảm các chức năng sinh lý nên phải thận trọng khi dùng thuốc và cần có biện pháp thích hợp như giảm liều dưới sự giám sát cẩn thận.

Trẻ em:

• An toàn ở trẻ em chưa được thành lập (do không đủ kinh nghiệm lâm sàng)

4. Lưu ý khi dùng

4.1 Chống chỉ định

Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc. - Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn hoặc không dung nạp với với eperison HCI. - Phụ nữ nuôi con bú. - Phụ nữ mang thai hoặc nghỉ ngờ mang thai

4.2 Thận trọng chung

• Khi dùng cho phụ nữ mang thai hoặc nghi ngờ mang thai, nên cân nhắc giữa hiệu quả và hậu quả.
• Không dùng eperison hydroclorid khi đang cho con bú. Nếu phải dùng eperison hydroclorid thì nên ngưng cho con bú khi điều trị. Đã có báo cáo eperison hydroclorid được bài tiết vào sữa mẹ trong một nghiên cứu ở động vật (chuột cống).
• Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn của thuốc.
• Bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan (eperison hydroclorid có thể làm trầm trọng thêm).
• Thận trọng đặc biệt: Khi sử dụng eperison hydroclorid có thể xảy ra các triệu chứng như co cứng yếu cơ (bệnh Lou Gehrig), đau đầu do ánh sáng, buồn ngủ hoặc các triệu chứng khác. Khi xảy ra các triệu chứng này, cần giảm bớt liều hoặc ngưng điều trị. Bệnh nhân cần được cảnh báo tránh tham gia vào các hoạt động có khả năng gây nguy hiểm, đòi hỏi sự tỉnh táo chẳng hạn như vận hành máy móc hoặc lái xe.

4.3 Rượu bia

Chưa có nghiên cứu nào về sự tác động của rượu bia và Savi Eperinsone 50

4.4 Thai kỳ

Eperison hydroclorid chỉ nên sử dụng ở phụ nữ mang thai hoặc nghi ngờ mang thai, nếu lợi ích từ điều trị lớn hơn nguy cơ có thể xảy ra. Sự an toàn của eperison hydroclorid ở phụ nữ mang thai chưa được thành lập.

4.5 Cho con bú

Không dùng eperison hydroclorid khi đang cho con bú. Nếu phải dùng eperison hydroclorid thì nên ngưng cho con bú. Đã có báo cáo eperison hydroclorid được bài tiết vào sữa mẹ trong một nghiên cứu ở động vật (chuột cống).

4.6 Điều khiển phương tiện

Bệnh nhân cần được cảnh báo tránh tham gia vào các hoạt động có khả năng gây nguy hiểm, đòi hỏi sự tỉnh táo chẳng hạn như vận hành máy móc hoặc lái xe.

5. Tác dụng phụ

Phản ứng bất lợi đã được báo cáo ở 416/12.315 bệnh nhân (3,38%) vào cuối thời kỳ tái xét.

- Phản ứng bất lợi đáng kể lâm sàng (tỷ lệ không rõ)

1) Sốc và phản ứng phản vệ.

Do sốc và phản ứng phản vệ có thể xảy ra, bệnh nhân nên được giám sát cẩn thận. Trong trường hợp xảy ra các triệu chứng như đỏ, ngứa, nổi mề đay, phù mặt hoặc phù các bộ phận khác và khó thở ... nên ngưng điều trị và các áp dụng các biện pháp xử lý thích hợp.

2) Hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì gây độc (hội chứng Lyell)

Phản ứng về da nghiêm trọng như hội chứng Stevens- Johnson hoặc hoại tử biểu bì gây độc (hội chứng Lyell) có thể xảy ra. Bệnh nhân cần được chăm sóc và giám sát cẩn thận, ngưng điều trị và thực hiện các biện pháp xử lý phù hợp trong trường hợp xảy ra các triệu chứng như sốt, ban đỏ, bỏng rộp, ngứa, mắt sung huyết hoặc viêm miệng ....

- Các phản ứng bất lợi khác

Thường gặp, 5%>ADR≥0,1%

Quá mẫn: Phát ban.

Tâm thần: Buồn ngủ, mất ngủ, nhức đầu và tê ở các chi.

Dạ dày-ruột: Buồn nôn/nôn, chán ăn, khó chịu dạ dày, đau bụng, tiêu chảy, táo bón và khát.

Toàn thân: Yếu ớt, đau đầu do ánh sáng và mệt mỏi toàn thân.

Khác: Đỏ bừng.

Hiếm gặp, ADR <0,1%

Gan-mật: Tăng enzym gan.

Thận: Protein niệu và tăng N urê huyết.

Huyết học: Thiếu máu.

Quá mẫn: Ngứa.

Tâm thần: Co cứng và run rẩy các chi.

Dạ dày-ruột: Viêm miệng và cảm giác bụng phì to.

Tiết niệu: Tiểu chậm, tiểu không tự chủ và cảm giác tiểu sót.

Toàn thân: Giảm trương lực cơ và chóng mặt.

Khác: Đổ mồ hôi và phù nề.

Tỷ lệ ADR chưa biết

Quá mẫn: Ban đỏ tiết dịch đa dạng.

Ghi chú:

1) Do các triệu chứng này có thể xảy ra, bệnh nhân cần được giám sát cẩn thận. Trong trường hợp xảy ra các bất thường trên, nên ngưng thuốc và thực hiện biện pháp thích hợp.

2) Trong trường hợp xảy ra các triệu chứng nêu trên, nên ngưng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR: Uống thuốc vào bữa ăn.

6. Tương tác thuốc

Đã có một báo cáo xảy ra rối loạn về thị giác sau khi sử dụng đồng thời methocarbamol với tolperizone hydroclorid, một hợp chất có cấu trúc tương tự eperison hydroclorid.

7. Tác dụng

Dược lý

Giãn cơ vân

Ức chế sự co cứng cơ tạo ra do thực nghiệm

Eperison hydroclorid cho thấy hiệu quả ức chế phụ thuộc vào liều trên co cứng mất não do cắt ngang phần củ não (co cứng gamma) và co cứng mấtnão do thiếu máu cục bộ (co cứng alpha) ở mèo và chuột.

Làm giảm phản xạ tủy

Eperison hydroclorid làm giảm điện thế đơn và đa synap, được tạo ra do kích thích rễ thần kinh ly tâm tủy sống ở mèo. Tác dụng này phụ thuộc vào liều.

Giảm sự nhạy cảm của thoi cơ

Eperison hydroclorid ức chế hoạt động của sợi thần kinh hướng tâm (sợi la) từ thoi cơ của người sau khi uống thuốc 20 phút. Eperison hydroclorid ức chế sự phóng thích điện tự ý của các neuron vận động gamma, nhưng không tác động trực tiếp lên thoi cơ của động vật. Vì vậy eperison hydroclorid làm giảm sự nhạy cảm của thoi cơ thông qua các neuron vận động gamma.

Làm tăng lưu lượng máu

Tác động giãn mạch

Eperison hydroclorid làm tăng các tác dụng hủy giao cảm cơ và đối kháng Ca++ trên cơ trơn mạch máu trong giãn mạch. Làm tăng lưu lượng máu

Eperison hydroclorid làm tăng thể tích dòng máu ở da, cơ, động mạch cảnh ngoài, động mạch cảnh trong và động mạch đốt sống.

Tác dụng giảm đau và ức chế phản xạ đau

Ở chuột cống, eperison hydroclorid có tác dụng ức chế phản xạ đau – khi kẹp vào đuôi chuột – nhưng phản xạ trở lại khi bỏ kẹp ở đuôi; điều này cho thấy eperison hydroclorid có tác dụng giảm đau ở mức độ cột sống. Tạo sự dễ dàng trong vận động tự ý

Eperison hydroclorid được dùng điều trị liệt co cứng ở những bệnh nhân lụt não (ngập máu não), làm cải thiện đường cong lực quay cybex và biểu đồ cơ. Eperison hydroclorid làm các vận động chủ động được dễ dàng, như sự duỗi và gấp các chi, mà không làm giảm sức cơ.

Dược lực học

Eperison hydroclorid làm tăng cả giãn cơ và giãn mạch, do tác động của thuốc lên hệ thần kinh trung ương và trên cơ trơn mạch máu. Eperison hydroclorid có hiệu quả điều trị ổn định trong việc cải thiện các triệu chứng khác nhau có liên quan đến tăng trương lực cơ, nhờ cắt đứt các vòng xoắn bệnh lý của sự co thắt cơ vân.

Eperison hydroclorid tác động chủ yếu trên tủy sống làm giảm các phản xạ tủy và tạo ra sự giãn cơ vân nhờ làm giảm nhạy cảm của thoi cơ thông qua hệ thống ly tâm gamma. Thêm vào đó, tác động giãn mạch của thuốc làm tăng tuần hoàn. Do đó eperison hydroclorid bằng một phương pháp đa dạng, cắt đứt vòng xoắn bệnh lý, mà trong đó sự co cơ khởi phát sự rối loạn của dòng máu, sau đó gây đau và dẫn tới trương lực cơ gia tăng hơn nữa.

Eperison hydroclorid được chứng minh là một thuốc có hiệu quả về mặt lâm sàng trong việc cải thiện các triệu chứng tăng trương lực cơ, như co cứng của vai, đau đốt sống cổ, co cơ kiểu nhức đầu, hoa mắt, đau thắt lưng và co cứng các đầu chi, có thể đi kèm với bệnh não tủy, hội chứng đốt sống cổ, viêm quanh khớp vai và thắt lưng.

Dược động học

Eperison hydroclorid được sử dụng bằng đường uống ở 8 người tình nguyện trưởng thành, nam giới và khỏe mạnh với liều duy nhất 150 mg/ngày, trong 14 ngày liên tiếp và xác định nồng độ huyết tương ở các ngày thứ 1, 8 và 14. Thời gian để đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương (tmax) dao động từ 1,6 đến 1,9 giờ; nồng độ đỉnh huyết tương (Cmax) đạt 7,5 đến 7,9 ng/ml thời gian bán thải trung bình (t 1/2) là 1,6 đến 1,8 giờ và AUC (diện tích dưới đường cong nồng độ thuốc theo thời gian) là 19,7 đến 21,1 ng * giờ/ml

Các thông số nồng độ của eperison hydroclorid trong huyết tương xác định vào ngày thứ 8 và 14 không khác nhau đáng kể so với những ngày đầu tiên.

Hấp thu - phân phối – chuyển hóa và thải trừ

Khi 14C-Eperison hydroclorid (eperison hydroclorid đánh dấu phóng xạ 14C) được sử dụng bằng đường uống cho chuột với liều 50 mg/kg, hầu hết lượng thuốc được hấp thu qua đường tiêu hóa và nồng độ eperison hydroclorid dưới dạng không đổi trong huyết tương thấp. Điều này gợi ý rằng hiệu ứng chuyển hóa thuốc qua gan lần đầu (first-pass effect) tương đối cao. Sau khi uống 30 phút, nồng độ phóng xạ trong não, tủy sống, thần kinh đùi và các cơ ở khoảng bằng với nồng độ trong máu. Trong vòng 5 ngày đầu tiên sau khi dùng thuốc, 98% phóng xạ đã uống được thu hồi, 77% từ nước tiểu, 21% từ phân. Vào thời điểm 24 giờ sau khi uống, 43% phóng xạ đã được bài tiết theo mật. Phát hiện này cho thấy eperison hydroclorid tham gia vào chu trình ruột-gan. Điều đó đã được thấy ở chuột, chuột lang và thỏ. Eperison hydroclorid được chuyển hóa thông qua sự hydrat hóa các carboxylate, một chất chuyển hóa không hoạt tính.

8. Bảo quản

Nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C. Tránh ánh sáng