2552. SaVi Losartan 50 (Losartan kali 50mg; Hộp 3 vỉ bấm x 10 viên nén bao phim, Thùng 264h) Savipharm

Thành phần của Thuốc Savi Losartan 50mg

Công dụng của Thuốc Savi Losartan 50mg

Chỉ định

Thuốc Savi Losartan 50 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị tăng huyết áp ở người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên: Có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác (ví dụ thuốc lợi tiểu thiazid). Nên dùng losartan cho người bệnh không dung nạp được các chất ức chế ACE. 
• Điều trị suy tim.
• Điều trị bệnh thận ở bệnh nhân tăng huyết áp kèm đái tháo đường, protein niệu > 0,5 g/ngày.
• Giảm nguy cơ đột quỵ ở những bệnh nhân tăng huyết áp bị dày thất trái.

Dược lực học

Cơ chế tác dụng losartan là chất đầu tiên của nhóm thuốc chống tăng huyết áp mới, đó là một chất đối kháng thụ thể (typ AT1) angiotensin II. Angiotensin II, tạo thành từ angiotensin I trong phản ứng do enzym chuyển angiotensin xúc tác, là một chất co mạch mạnh; đó là hormon kích hoạt mạch chủ yếu của hệ thống renin - angiotensin và là một thành phần quan trọng trong sinh lý bệnh học của tăng huyết áp. Angiotensin II cũng kích thích vỏ tuyến thượng thận tiết aldosteron.

Losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính chặn tác dụng co mạch và tiết aldosteron của angiotensin bằng cách ngăn cản có chọn lọc angiotensin II, không cho gắn vào thụ thể AT1 có trong nhiều mô (ví dụ cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận).

Cả losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính đều không biểu lộ tác dụng chủ vận cục bộ ở thụ thể AT1 và đều có ái lực với thụ thể AT1 lớn hơn nhiều (khoảng 1000 lần) so với thụ thể AT2.

Losartan là một chất ức chế cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1. Chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc mạnh hơn từ 10 đến 40 lần so với losartan, tính theo trọng lượng và là một chất ức chế không cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1.

Các chất đối kháng angiotensin cũng có các tác dụng huyết động học như các chất ức chế ACE, nhưng không có tác dụng không mong muốn phổ biến của các chất ức chế ACE là ho khan.

Dược động học

Sau khi uống, losartan hấp thu tốt và chuyển hoá bước đầu nhiều qua gan nhờ các enzym cytochrom P450 (CYP2C9 và CYP3A4).

Sinh khả dụng của losartan xấp xỉ 33%. Khoảng 14% liều losartan uống chuyển thành chất chuyển hoá có hoạt tính, chất này đảm nhiệm phần lớn tính đối kháng thụ thể angiotensin II.

Thời gian bán thải của losartan khoảng 2 giờ, và của chất chuyển hoá khoảng 6 - 9 giờ.

Nồng độ đỉnh trung bình của losartan đạt trong vòng 1 giờ, và của chất chuyển hoá có hoạt tính trong vòng 3 - 4 giờ.

Cả losartan và chất chuyển hoá có hoạt tính đều liên kết nhiều với protein huyết tương, chủ yếu là albumin và chúng không qua hàng rào máu - não.

Thể tích phân bố của losartan khoảng 34 lít và của chất chuyển hoá có hoạt tính khoảng 12 lít.

Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương của losartan là khoảng 600 ml/phút và của chất chuyển hoá có hoạt tính là 50 ml/phút; độ thanh thải của chúng ở thận tương ứng với khoảng 75 ml/phút và 25 ml/phút. Losartan thải trừ 35% qua nước tiểu và khoảng 60% qua phân. 

Dược động học của những trường hợp đặc biệt: Ở người bệnh xơ gan từ nhẹ đến vừa, diện tích dưới đường cong (AUC) của losartan và của chất chuyển hóa có hoạt tính cao hơn, tương ứng, gấp 5 lần và 2 lần so với ở người bệnh có chức năng gan bình thường.

Cách dùng Thuốc Savi Losartan 50mg

Cách dùng

Thuốc SaVi Losartan 50 dùng đường uống. Có thể uống cùng hay không cùng với thức ăn.

Liều dùng

Điều trị tăng huyết áp

Liều khởi đầu và duy trì thường là 50 mg losartan, 1 lần/ngày. Tác động hạ huyết áp lớn nhất thường đạt được sau 3 - 6 tuần điều trị. Ở một số bệnh nhân, có thể tăng liều lên đến 100 mg/ngày. Không cần phải thay đổi liều người suy thận, kể cả người đang thẩm phân máu. Nếu dùng losartan đơn độc mà không kiểm soát được huyết áp, có thể thêm thuốc lợi tiểu liều thấp. Hydroclorothiazid chứng tỏ có tác dụng cộng lực. Có thể dùng losartan cùng với các thuốc hạ huyết áp khác. Không được phối hợp losartan với các thuốc lợi tiểu giữ kali, do nguy cơ tăng kali huyết. 

Điều trị bệnh thận ở bệnh nhân tăng huyết áp kèm đái tháo đường, protein niệu > 0,5 g/ngày

Liều khởi đầu thường là 50 mg losartan, 1 lần/ngày, có thể tăng liều lên đến 100 mg/ngày dựa trên đáp ứng của người bệnh. Có thể dùng phối hợp SaVi Losartan 50 với các thuốc hạ huyết áp khác (thuốc lợi tiểu, chẹn calci, chẹn α, chẹn β), với insulin hay các thuốc hạ đường huyết khác (sulfonylureas, glitazon, thuốc ức chế enzym glucosidase). 

Điều trị suy tim

Liều khởi đầu thường là 12,5 mg losartan, 1 lần/ngày (nên dùng dạng chế phẩm có liều dùng phù hợp); tăng dần mỗi tuần. Liều cao nhất là 150 mg losartan/ngày.

Giảm nguy cơ đột quỵ ở người bệnh tăng huyết áp bị dày thất trái

Liều khởi đầu thường là 50 mg losartan, 1 lần/ngày. Có thể tăng lên đến 100 mg/ngày, tùy theo đáp ứng của người bệnh. Nên dùng phối hợp với hydroclorothiazid liều thấp. 

Các bệnh nhân đặc biệt

Trẻ em dưới 6 tuổi

An toàn và hiệu quả của losartan chưa được thiết lập ở trẻ em dưới 6 tuổi, nên không khuyến cáo sử dụng SaVi Losartan 50 ở trẻ em dưới 6 tuổi. 

Trẻ em từ 6 tuổi trở lên

Từ 20 - 50 kg, liều khuyến cáo là 25 mg, 1 lần/ngày. Có thể tăng tối đa đến 50 mg, 1 lần/ngày, tùy theo đáp ứng của người bệnh. (Nên dùng dạng chế phẩm có liều dùng phù hợp).

Từ 50 kg trở lên, liều thông thường là 50 mg, 1 lần/ngày. Có thể tăng tối đa đến 100 mg, 1 lần/ngày.

Liều trên 1,4 mg/kg thể trọng/ngày (khoảng 100 mg/ngày) chưa được nghiên cứu ở trẻ em. Không khuyến cáo sử dụng SaVi Losartan 50 cho trẻ em có độ lọc cầu thận < 30 ml/phút/1,73 m2, trẻ em bị suy gan. 

Người bệnh giảm thể tích tuần hoàn (đang điều trị với thuốc lợi tiểu liều cao)

Liều khởi đầu khuyến cáo là 25 mg losartan, 1 lần/ngày (không thích hợp dùng SaVi Losartan 50, nên dùng dạng chế phẩm có liều dùng phù hợp). 

Người bệnh suy thận hoặc đang chạy thận nhân tạo

Không cần hiệu chỉnh liều. 

Người bệnh suy gan

Cần giảm liều ở người bệnh suy gan. Không kê đơn SaVi Losartan 50 ở những người suy gan nặng.

Người già (trên 75 tuổi)

Liều khởi đầu khuyến cáo là 25 mg losartan, 1 lần/ngày (nên dùng dạng chế phẩm có liều dùng phù hợp).

Tuy nhiên, hầu hết các trường hợp đối với người già trên 75 tuổi, không cần hiệu chỉnh liều. 

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tuỳ thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Dữ liệu về quá liều ở người còn hạn chế. Biểu hiện về quá liều có thể hay gặp nhất có lẽ là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh; cũng có thể gặp nhịp tim chậm do kích thích thần kinh đối giao cảm (dây thần kinh phế vị). Nếu hạ huyết áp triệu chứng xảy ra, phải điều trị hỗ trợ. Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều không thể loại bỏ được bằng thẩm phân máu.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Savi Losartan 5 mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

• Tim mạch: Hạ huyết áp, đau ngực. 
• Thần kinh trung ương: Mất ngủ, choáng váng, mệt mỏi. 
• Nội tiết - chuyển hoá: Tăng kali huyết, hạ glucose máu. 
• Tiêu hoá: Tiêu chảy, khó tiêu.
• Huyết học: Hạ nhẹ hemoglobin và hematocrit. 
• Thần kinh cơ - xương: Đau lưng, đau chân, đau cơ. 
• Thận: Hạ acid uric huyết (khi dùng liều cao), nhiễm trùng đường niệu. 
• Hô hấp: Ho (ít hơn khi dùng các chất ức chế ACE), sung huyết mũi, viêm xoang.

ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Tim mạch: Hạ huyết áp thế đứng, đau ngực, block AV độ II, trống ngực, nhịp chậm xoang, nhịp tim nhanh, phù mặt, đỏ mặt. 
• Thần kinh trung ương: Lo âu, mất điều hòa, lú lẫn, trầm cảm, đau nửa đầu, đau đầu, rối loạn giấc ngủ, sốt, chóng mặt. 
• Da: Rụng tóc, viêm da, da khô, ban đỏ, nhạy cảm ánh sáng, ngứa, mày đay, vết bầm, ngoại ban. 
• Nội tiết - chuyển hoá: Bệnh gút. 
• Tiêu hoá: Chán ăn, táo bón, đầy hơi, nôn, mất vị giác, viêm dạ dày. 
• Sinh dục - tiết niệu: Bất lực, giảm tình dục, tiểu nhiều, tiểu đêm. 
• Gan: Tăng nhẹ các thử nghiệm về chức năng gan và tăng nhẹ bilirubin. 
• Thần kinh cơ xương: Dị cảm, run, đau xương, yếu cơ, phù khớp, đau cơ.
• Mắt: Nhìn mờ, viêm kết mạc, giảm thị lực, nóng rát và nhức mắt. 
• Tai: Ù tai. 
• Thận: Nhiễm khuẩn đường niệu, tăng nhẹ creatinin hoặc urê. 
• Hô hấp: Khó thở, viêm phế quản, chảy máu cam, viêm mũi, sung huyết đường thở, khó chịu ở họng. 
• Các tác dụng khác: Toát mồ hôi. 

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Giảm liều hoặc ngừng dùng thuốc khi xuất hiện các tác dụng không mong muốn.