CHI TIẾT SẢN PHẨM
Nhà sản xuất : CÔNG TY DƯỢC PHẨM AGIMEXPHARM
Số đăng ký : 893110259423
Thành phần: Công thức cho 1 viên:
Sitagliptin………………………………………………………….50mg
(Dưới dạng Sitagliptin phosphat monohydrat …………..…….64,25mg)
Quy cách đóng gói:
Hộp 4 vỉ x 7 viên nén bao phim.
Chỉ định:
Sitagliptin được dùng đơn trị liệu để kiểm soát glucose huyết ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 (không phụ thuộc insulin) cùng với chế độ ăn và luyện tập.
Sitagliptin được dùng phối hợp với các thuốc uống chống đái tháo đường khác để kiểm soát đái tháo đường týp 2 trên những người không kiểm soát được glucose huyết khi dùng đơn trị liệu thuốc chống đái tháo đường dạng uống.
Sitagliptin còn được dùng phối hợp với metformin và pioglitazon khi cặp phối hợp này không kiểm soát được glucose huyết.
Sitagliptin cũng được phối hợp với insulin (kèm theo hoặc không kèm theo metformin) khi insulin không kiểm soát được glucose huyết.
Liều dùng:
Trên người chưa được điều trị trước đó:
Đơn trị liệu: Người lớn uống 100mg, ngày 1 lần.
Điều trị phối hợp với metformin hydroclorid: Uống sitagliptin 100mg, ngày 1 lần.
Trên người chuyển sang chế độ điều trị phối hợp với một thuốc chống đái tháo đường khác:
Điều trị phối hợp với metformin hydroclorid: Uống sitagliptin 100mg, ngày 1 lần. Có thể duy trì liều metformin hiện tại khi khởi đầu điều trị kết hợp với sitagliptin.
Điều trị phối hợp với một sulfonylurê: Uống sitagliptin 100mg, ngày 1 lần. Có thể cần giảm liều sulfonylurê để giảm thiểu nguy cơ hạ glucose huyết.
Điều trị phối hợp với metformin hydroclorid và một sulfonylurê: Uống sitagliptin 100mg, ngày 1 lần. Có thể cần giảm liều sulfonylurê để giảm thiểu nguy cơ hạ glucose huyết.
Điều trị phối hợp với thiazolidindion: Uống sitagliptin 100mg, ngày 1 lần. Có thể duy trì liều thiazolidindion hiện tại khi khởi đầu điều trị kết hợp với sitagliptin.
Chế độ điều trị phối hợp cố định sitagliptin/metformin hydroclorid: Cần điều chỉnh liều theo từng người bệnh dựa trên chế độ điều trị đang áp dụng, đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp thuốc. Cần hết sức thận trọng khi thay đổi chế độ điều trị vì có thể gây ra thay đổi kiểm soát glucose huyết.
Trên người không kiểm soát được glucose huyết khi dùng sitagliptin đơn trị liệu: Khởi đầu dùng phối hợp cố định 50mg sitagliptin và 500mg metformin hydroclorid, uống 2 lần/ngày. Nếu cần, tăng liều metformin bằng cách dùng phối hợp cố định 50mg sitagliptin và 1g metformin hydroclorid, uống 2 lần/ngày.
Trên người không kiểm soát được glucose huyết khi dùng metformin đơn trị liệu: Tùy thuộc vào liều metformin đang áp dụng, lựa chọn khởi đầu dùng phối hợp cố định 50mg sitagliptin và 500mg metformin hydroclorid hoặc 50mg sitagliptin và 1g metformin hydroclorid, uống 2 lần/ngày.
Trên người không kiểm soát được glucose huyết khi dùng metformin 850mg, 2 lần/ngày: Dùng phối hợp cố định 50mg sitagliptin và 1g metformin hydroclorid, uống 2 lần/ngày.
Trên người không kiểm soát được glucose huyết khi chế độ điều trị phối hợp hai thuốc sitagliptin và metformin hydroclorid, sitagliptin và một sulfonylurê, hoặc metformin hydroclorid và một sulfonylurê: Dùng phối hợp cố định 50mg sitagliptin, uống 2 lần/ngày. Dựa trên mức glucose huyết hiện tại và mức liều metformin đang dùng để xác định liều của metformin phối hợp.
Liều giới hạn:
Sitagliptin đơn trị liệu: Liều tối đa 100mg/ngày.
Phối hợp cố định với metformin hydroclorid: Liều tối đa sitagliptin 100mg và metformin hydroclorid 2g/ngày.
Liều dùng trên đối tượng đặc biệt:
Suy gan: Không cần hiệu chỉnh liều đối với bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình. Tính an toàn và hiệu lực của thuốc trên bệnh nhân suy gan nặng chưa được thiết lập.
Suy thận:
Sitagliptin đơn trị liệu:
Khuyến cáo hiệu chỉnh liều và sử dụng thận trọng trên bệnh nhân suy thận vừa đến nặng hoặc người bệnh suy thận giai đoạn cuối cần phải thẩm tách máu hoặc thẩm tách phúc mạc.
Trên người bệnh suy thận mức độ trung bình (ClCr ≥ 30 đến < 50ml/phút, nồng độ creatinin huyết thanh trong khoảng > 1,7-3mg/dl đối với nam hoặc > 1,5-2,5mg/dl đối với nữ): Liều sitagliptin khuyến cáo là 50mg, ngày 1 lần.
Trên người bệnh suy thận nặng (ClCr < 30ml/phút, nồng độ creatinin huyết thanh trong khoảng > 3mg/dl đối với nam hoặc > 2,5mg/dl đối với nữ): Liều sitagliptin khuyến cáo là 25mg ngày 1 lần.
Người bệnh suy thận giai đoạn cuối cần phải thẩm tách máu hoặc thẩm tách phúc mạc: Liều sitagliptin khuyến cáo là 25mg, ngày 1 lần. Có thể dùng sitagliptin mà không cần để ý tới thời gian thẩm tách máu.
Chế độ điều trị phối hợp cố định sitagliptin/metformin hydroclorid:
Người bệnh suy thận phải hiệu chỉnh liều dùng sitagliptin không nên chuyển sang chế độ điều trị phối hợp cố định sitagliptin/metformin hydroclorid.
Đối với người bệnh cao tuổi: Cần thận trọng khi lựa chọn liều dùng vì chức năng thận có thể giảm.
Cách dùng:
Đơn trị liệu: Uống thuốc ngày một lần, có thể cùng với bữa ăn hoặc không. Nếu quên thuốc cần phải uống ngay khi nhớ ra, càng sớm càng tốt và tiếp tục lại lịch uống thuốc bình thường. Nếu nhớ ra liều dùng đã quên tại thời điểm liều kế tiếp thì bỏ qua liều đã quên và thực hiện tiếp theo đúng lịch uống thuốc đang có. Không được bù liều đã quên bằng cách nhân đôi liều.
Điều trị phối hợp: Khi dùng sitagliptin trong chế độ điều trị phối hợp cố định sitagliptin/metformin hydroclorid, uống thuốc phối hợp 2 lần/ngày cùng với bữa ăn, tăng liều từ từ để giảm thiểu ADR trên đường tiêu hóa của metformin hydroclorid. Nếu quên thuốc cần phải uống cùng với bữa ăn ngay khi nhớ ra, càng sớm càng tốt và bắt đầu lại lịch uống thuốc. Nếu nhớ ra liều dùng đã quên tại thời điểm liều kế tiếp thì bỏ qua liều đã quên và thực hiện tiếp theo đúng lịch uống thuốc đang có. Không được bù liều đã quên bằng cách nhân đôi liều.
Chống chỉ định:
Mẫn cảm với sitagliptin và bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Đái tháo đường týp 1 (phụ thuộc insulin).
Đái tháo đường nhiễm toan ceton.
Các trường hợp thận trọng khi dùng thuốc:
Các tình trạng cần thận trọng:
Viêm tụy cấp đã được báo cáo trên người sử dụng sitagliptin hoặc sitagliptin phối hợp với metformin. Chưa có nghiên cứu về sử dụng thuốc trên người có tiền sử viêm tụy và không rõ những đối tượng này khi dùng sitagliptin có gia tăng viêm tụy hay không. Khi dùng thuốc trên những người có tiền sử viêm tụy, cần thận trọng và giám sát chặt chẽ. Phải theo dõi các biểu hiện của viêm tụy như buồn nôn, nôn, chán ăn, đau bụng nặng kéo dài. Nếu nghi ngờ viêm tụy phải ngừng dùng sitagliptin. Viêm tụy thường xảy ra trong vòng 30 ngày đầu điều trị. Yếu tố nguy cơ bao gồm: Béo phì, tăng cholesterol, tăng triglycerid.
Sử dụng ở bệnh nhân suy thận: Cần đánh giá chức năng thận trước và định kỳ khi điều trị bằng sitagliptin. Trên một số bệnh nhân đã xảy ra hiện tượng suy giảm chức năng thận, bao gồm cả suy thận cấp, cần phải thẩm tách máu. Trong số những bệnh nhân này, một số đã bị suy thận và một số dùng liều sitagliptin không phù hợp. Sử dụng thận trọng trên những người bệnh suy thận vừa đến nặng hoặc người bệnh suy thận giai đoạn cuối cần phải thẩm tách máu hoặc thẩm tách phúc mạc; phải hiệu chỉnh liều nếu cần.
Trong thời gian bị stress (sốt, nhiễm khuẩn, phẫu thuật) có thể mất kiểm soát glucose huyết, tạm ngừng sitagliptin và dùng insulin để kiểm soát. Áp dụng trị liệu bằng sitagliptin trở lại khi giai đoạn tăng glucose huyết cấp đã qua.
Phản ứng mẫn cảm hiếm gặp bao gồm: Phản ứng phản vệ, phù mạch, phản ứng dị ứng da nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Johnson. Mẫn cảm thường xảy ra trong vòng 3 tháng khởi đầu điều trị nhưng cũng có thể xuất hiện ở ngay liều đầu tiên. Nếu xảy ra dấu hiệu/triệu chứng hoặc phản ứng mẫn cảm, phải ngừng thuốc ngay.
Thận trọng khi phối hợp sitagliptin với các thuốc thuộc dẫn chất sulfonylurê vì có thể làm gia tăng nguy cơ hạ glucose huyết. Giám sát chặt chẽ glucose huyết, có thể hiệu chỉnh liều sulfonylurê khi cần thiết.
Sử dụng ở trẻ em: Tính an toàn và hiệu lực của sitagliptin ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được xác định.
Các khuyến cáo dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Thời kỳ mang thai:
Tránh sử dụng sitagliptin trong thời kỳ mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa rõ sitagliptin có bài tiết vào sữa mẹ hay không, do đó không nên dùng sitagliptin cho phụ nữ đang cho con bú trừ khi đã cân nhắc kỹ giữa lợi ích và nguy cơ.
Tác động của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc:
Thuốc không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Tuy nhiên, khi lái xe hoặc sử dụng máy móc, nên lưu ý thuốc có thể gây chóng mặt và buồn ngủ.
Ngoài ra, bệnh nhân nên được cảnh báo về nguy cơ hạ đường huyết khi thuốc này được sử dụng kết hợp với một sulfonylurê hoặc với insulin.
Tương tác của thuốc với các thuốc khác và các loại tương tác khác:
Tăng tác dụng và độc tính:
Rượu, steroid đồng hóa, các thuốc ức chế MAO, testosteron: Có thể làm tăng tác dụng hạ glucose huyết của sitagliptin.
Sitagliptin làm tăng nồng độ trong huyết tương của digoxin.
Các thuốc ức chế beta-adrenergic có thể che lấp dấu hiệu hạ glucose huyết của các thuốc chống đái tháo đường.
Giảm tác dụng:
Các thuốc corticoid, lợi tiểu quai và thiazid, thuốc tránh thai: Có thể đối kháng tác dụng hạ glucose huyết của các thuốc chống đái tháo đường.
Các thuốc ức chế hoặc cảm ứng CYP3A4 và 2C8 không ảnh hưởng đến chuyển hóa của sitagliptin.
Tác dụng không mong muốn:
Thường gặp, ADR > 1/100
Tiêu hóa: Tiêu chảy, đau bụng, buồn nôn.
Hô hấp: Viêm hầu – mũi – họng.
ADR khác:
Phù ngoại biên, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, đau, khô miệng, chán ăn, buồn ngủ, đau đầu, chóng mặt, hạ glucose huyết (nguy cơ càng tăng khi phối hợp với sulfonylurê), viêm xương khớp mạn tính, viêm tụy, tăng enzym gan, tăng creatinin huyết thanh, tăng bạch cầu và các phản ứng mẫn cảm như phản vệ, phù mạch, hội chứng Stevens-Johnson, viêm tróc da, mày đay, mẩn ngứa.
Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Nếu nghi ngờ viêm tụy cấp xảy ra, làm các xét nghiệm thích hợp (amylase huyết thanh và nước tiểu, tỷ lệ thanh thải amylase/creatinin, điện giải đồ, calci huyết thanh, glucose và lipase), cần ngừng dùng sitagliptin và điều trị hỗ trợ kịp thời.
Quá liều và cách xử trí:
Triệu chứng: Hiện còn ít thông tin về quá liều sitagliptin. Đã có tài liệu về sử dụng sitagliptin liều đơn đến 800mg trong những thử nghiệm lâm sàng được dung nạp tốt. Trong một nghiên cứu dùng liều 800mg sitagliptin, khoảng QT tăng rất ít và không liên quan đến lâm sàng. Chưa có kinh nghiệm sử dụng các liều cao hơn 800mg ở người. Trong các nghiên cứu giai đoạn I về chế độ nhiều liều trong ngày, người ta không tìm thấy các phản ứng bất lợi trên lâm sàng liên quan đến liều khi dùng sitagliptin đến liều 600mg/ngày trong 10 ngày và 400mg/ngày đến 28 ngày.
Xử trí: Trong trường hợp quá liều, nên áp dụng các biện pháp hỗ trợ thường dùng, như loại bỏ chất chưa kịp hấp thu khỏi đường tiêu hóa, theo dõi trên lâm sàng (bao gồm làm điện tâm đồ), và trị liệu nâng đỡ, nếu cần. Sitagliptin có thể được thẩm tách vừa phải. Trong nghiên cứu lâm sàng, khoảng 13,5% liều dùng được loại bỏ sau 3-4 giờ thẩm phân máu. Có thể xem xét thẩm phân máu kéo dài nếu phù hợp trên lâm sàng. Vẫn chưa biết rõ thẩm phân phúc mạc có thể thẩm tách được sitagliptin hay không.
