4490. Panadol with Optizorb (Paracetamol 500mg + Cafein 65mg; Hộp 12 vỉ bấm x 10 viên nén bao phim, Thùng 100h) GlaxoSmithKline Dungarvan Ltd-Malaysia

Chỉ định

Thuốc Panadol Extra with Optizorb chứa paracetamol là một chất hạ sốt, giảm đau và caffeine là một chất tăng cường tác dụng giảm đau của paracetamol, được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị hầu hết các triệu chứng đau từ nhẹ đến vừa và hạ sốt, ví dụ như đau đầu, kể cả đau nửa đầu, đau lưng, đau răng, đau khớp và đau bụng kinh, giảm các triệu chứng cảm lạnh, cảm cúm và đau họng.

Dược lực học

Mã ATC: NO2B E51.

Nhóm tác dụng dược lý: Giảm đau và hạ sốt.

Cơ chế tác dụng

Paracetamol

Paracetamol là một chất giảm đau, hạ sốt. Cơ chế tác dụng của thuốc được cho là ức chế tổng hợp prostaglandin, chủ yếu tại thần kinh trung ương.

Caffeine

Hiệu quả hỗ trợ giảm đau của caffeine được cho là kết quả từ một số cơ chế như (i) chẹn các tác động tiền cảm nhận đau ngoại vi của adenosine; (ii) kích hoạt các tuyến noradrenergic trung ương hình thành một hệ thống giảm đau nội sinh; và (iii) kích hoạt hệ thần kinh trung ương dẫn đến điều tiết việc tác động đến thành phần của cảm giác đau.

Tác dụng dược lý

Do không có tác dụng ức chế tổng hợp prostaglandin ngoại biên nên thuốc có đặc tính dược lý quan trọng là duy trì prostaglandin bảo vệ tại đường tiêu hóa. Do vậy, paracetamol thích hợp khi dùng cho những bệnh nhân có tiền sử bị bệnh, hoặc bệnh nhân đang dùng các thuốc khác có tác dụng phụ là ức chế tổng hợp prostaglandin ngoại biên (ví dụ, bệnh nhân có tiền sử chảy máu đường tiêu hóa hoặc người cao tuổi).

Caffeine hoạt động như một chất tăng cường tác dụng giảm đau của paracetamol. Các dữ liệu lâm sàng cho thấy sự kết hợp paracetamol-caffeine gây ra tác dụng giảm đau tốt hơn nhiều so với viên nén paracetamol thông thường (p ≤ 0,05).

Dược động học

Paracetamol

Hấp thu

Paracetamol được hấp thụ nhanh chóng từ đường tiêu hóa và phân bố đến hầu hết các mô của cơ thể.

Phân bố

Paracetamol liên kết với protein huyết tương rất ít ở nồng độ điều trị.

Chuyển hóa

Paracetamol được chuyển hóa ở gan và bài tiết qua nước tiểu chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa glucuronide và sulphate.

Thải trừ

Ít hơn 5% paracetamol được bài tiết dưới dạng không đổi.

Caffeine

Hấp thu

Caffeine được hấp thu nhanh chóng từ đường tiêu hóa. Sau khi uống, caffeine được hấp thu hoàn toàn và nhanh chóng từ đường tiêu hóa đạt nồng độ đỉnh trong khoảng từ 5 đến 120 phút tùy thuộc vào liều lượng, tình trạng sức khoẻ và các thuốc dùng đồng thời ở các đối tượng ăn kiêng. Không có bằng chứng về sự chuyển hóa toàn thân.

Phân bố

Caffeine được phân bố rộng khắp cơ thể.

Caffeine liên kết với protein huyết tương trung bình khoảng 35%.

Chuyển hóa

Caffeine được chuyển hóa gần như hoàn toàn (khoảng 99%) qua gan thông qua quá trình oxy hóa và khử methyl tạo ra một số dẫn xuất xanthine, sau đó bài tiết qua nước tiểu.

Tế bào gan cytochrome P450 isoenzyme CYP1A2 có liên quan đến sự chuyển hóa enzyme của caffeine.

Thải trừ

Thải trừ hầu như hoàn toàn do chuyển hóa gan ở người lớn. Chỉ có một tỷ lệ phần trăm nhỏ (1 đến 2%) lượng caffein hấp thu ở người được bài tiết ở dạng không đổi trong nước tiểu. Ở người lớn, sự biến đổi cơ thể được đánh dấu tại tỷ lệ thải trừ xảy ra. Thời gian bán thải trung bình trong huyết tương sau khi uống khoảng 4,9 giờ trong phạm vi từ 1,9 - 12,2 giờ.